* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

АСК

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Торговое наименование: АСК

МНН активного вещества: Ацетилсалициловая кислота

Состав:

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит:

активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 75 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кросповидон (полипласдон XL-10), тальк, целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка: Адвантия Преферед (гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон, полидекстроза, пропиленгликоль, триглицериды средней цепи, титана диоксид, оксид железа желтый), Адвантия Перфоманс® (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, кремния диоксид, апельсиновый желтый Е 110, красный очаровательный Е 129).

Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Описание препарата: Таблетки двояковыпуклой формы красного цвета, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа и код АТХ: Противотромбозные средства, антиагреганты, за исключением гепарина, В01АС06.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, а также обладает противовоспалительным, обезболивающим и противовоспалительным действием. Механизм угнетения агрегации тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой заключается в необратимой инактивации циклооксигеназы (ЦОГ) - происходит блокирование синтеза тромбоксана А2 и ингибирование агрегации тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, поскольку они не могут многократно синтезировать циклооксигеназу.  Угнетение агрегации тромбоцитов наступает уже после применения препарата в низких дозах и сохраняется в течение нескольких дней после приема однократной дозы. Считается, что ацетилсалициловая кислота также обладает другими механизмами ингибирования агрегации тромбоцитов, благодаря которым расширяется спектр применения при различных сосудистых заболеваниях.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, не распадаются в желудке, таким образом, снижается риск раздражения слизистой оболочки желудка ацетилсалициловой кислотой. Распад таблеток и высвобождение активного вещества происходят только в двенадцатиперстной кишке.

Фармакокинетика

Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, происходит иным образом по сравнению с пероральными, твердыми, дозированными формами. Абсорбция начинается через 3–6 ч после перорального приема. Максимальная концентрация  в плазме крови достигается примерно через 6 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.

Прием пищи замедляет всасывание, но не уменьшает биодоступность ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота всасывается в желудочно-кишечный тракт на 80–100%.

Распределение

Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма.

Относительный объем распределения составляет около 0,15–0,2 л/кг массы тела и увеличивается соответственно повышению концентрации в плазме крови. Около 33% лекарственного препарата связывается с белками плазмы крови, когда концентрация составляет 120 мкг/мл.

Связывание активного вещества зависит от концентрации альбуминов: у здоровых людей она уменьшается при снижении концентрации альбумина. При почечной недостаточности, при беременности и у детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови снижается не только по причине гипоальбуминемии, но также вследствие кумуляции эндогенных факторов, которые вытесняют ацетилсалициловую кислоту из соединений с белками.

Метаболизм

Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием эстеразы, в основном в печени, а также в сыворотке крови, эритроцитах и в синовиальной жидкости.

Выведение

Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет около 2–3 ч.В отличие от других салицилатов, негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови после многократного введения. Около 1% дозы ацетилсалициловой кислоты, принятой внутрь, выводится с мочой в негидролизированной форме, остальная часть выводится в форме салицилатов и их метаболитов. У больных с сохраненной функцией почек 80–100% разовой дозы выводится с мочой в течение 24–72 ч.

Показания к применению:

Данный препарат назначается для снижения риска:

- смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;

- смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;

- транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;

- заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии.

Для профилактики:

- тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);

- тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций);

- инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечнососудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечнососудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.).

При вторичной профилактике инсульта.

Способ применения и дозы:

Применять внутрь.

Взрослым обычно назначают по 1–2 таблетки 75 мг или 1 таблетку 150 мг в сутки во время или после 

еды. Таблетки следует глотать целыми, запивая небольшим количеством воды.

При недавно перенесенном инфаркте миокарда или для пациентов с подозрением на инфаркт миокарда: начальная насыщающая доза 225–300 мг ацетилсалициловой кислоты 1 раз в сутки с целью достижения быстрого угнетения агрегации тромбоцитов.

Доза 300 мг/сут может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.

Таблетки можно разжевать для более быстрого всасывания.

Побочные реакции:

Ниже представлены побочные реакции, классифицируемые согласно частоте их возникновения: очень частые (> 1/10); частые (> 1/100 до <1/10); нечастые (> 1/1000 до <1/100); редкие   (> 1/10000 до <1/1000); очень редкие (<1/10000), с неизвестной частотой (частота не может быть определена из имеющихся данных).

Нарушения со стороны кроветворения и лимфатической системы: очень частые -  сильное кровотечение; редкие - анемия; очень редкие -  гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: частые - отек Квинке; нечастые - анафилактические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: частые - бессонница, головная боль; нечастые - головокружение, сонливость, звон в ушах; редкие - геморрагический инсульт.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: частые - бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые - изжога; частые - тошнота, рвота; нечастые - боль в животе, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редкие - стоматит, эзофагит, проявления интоксикации на уровне нижнего отдела пищеварительного тракта (изъязвления, стриктуры, колит, обострение раздраженного кишечника).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые - крапивница, сыпь, зуд.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому компоненту препарата

- Хроническая бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или НПВП в анамнезе;

- Острая пептическая язва;

- Геморрагический диатез;

- Выраженная почечная недостаточность;

- Выраженная печеночная недостаточность;

- Выраженная сердечная недостаточность;

- Одновременное применение с метотрексатом в дозе ≥15 мг/нед.

Передозировка:

Передозировка салицилатами возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей на фоне длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может привести к токсическим эффектам), а также вследствие острой интоксикации, которая угрожает жизни (передозировка) и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами (салицилизм), отмечается, как правило, только после повторных приемов в высоких дозах. Симптомами интоксикации ацетилсалициловой кислотой являются головокружение, тошнота, рвота, шум в ушах и учащение дыхания, нарушения равновесия. Также отмечали другие симптомы, такие как потеря слуха, нарушение зрения, головная боль, усиленное потоотделение, моторное возбуждение, сонливость и кома, судороги, гипертермия, спутанность сознания. При тяжелой интоксикации наступают угрожающие нарушения кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного обмена (метаболический ацидоз и дегидратация).

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренные или средне-тяжелые токсические симптомы выявляют после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150–300 мг/кг массы тела. Тяжелые симптомы отравления наступают после приема дозы 300–500 мг/кг массы тела. Потенциально смертельная доза ацетилсалициловой кислоты составляет более 500 мг/кг массы тела. Смерть от интоксикации ацетилсалициловой кислотой отмечали после приема взрослым однократной дозы, которая составляет 10–30 г. Также описан случай, когда пациент выжил после приема 130 г ацетилсалициловой кислоты.

Меры при передозировке

Пациента следует доставить в медицинское учреждение. Специфического антидота нет.

Лечение

- Спровоцировать рвоту или провести промывание желудка (с целью снижения всасывания лекарственного препарата). Такая тактика эффективна в период 3–4 ч после приема лекарственного препарата, а в случае интоксикации очень высокой дозой— даже до 10 ч;

- Принять активированный уголь в форме водной суспензии (в дозе 50–100 г для взрослых и 30–60 г для детей), чтобы уменьшить всасывание ацетилсалициловой кислоты;

- В случае гипертермии следует снизить температуру тела путем поддержания низкой температуры окружающей среды и применения холодных компрессов;

- Следует проводить тщательный мониторинг водно-электролитного обмена и быстро его корригировать;

- С целью ускорения выделения ацетилсалициловой кислоты почками, а также для лечения ацидоза следует в/в ввести гидрокарбонат натрия. Необходимо поддерживать pH мочи на уровне 7,0–7,5;

- При очень тяжелых отравлениях, когда не удается корригировать нарушения кислотно-щелочного равновесия консервативным лечением, а также в случаях сопутствующей недостаточности почек следует провести гемодиализ или перитонеальный диализ. Диализ эффективно выводит ацетилсалициловую кислоту из организма, а также облегчает нормализацию нарушений кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного обмена;

- В случае увеличения протромбинового времени вводят витамин К;

- Не следует принимать лекарственные препараты, угнетающие центральную нервную систему, например барбитураты, учитывая возможность наступления респираторного ацидоза и комы;

- Пациентам с нарушениями дыхания следует обеспечить приток свежего воздуха, подачу кислорода. Если это необходимо, провести интубацию трахеи и обеспечить искусственную вентиляцию легких;

- В случае наступления шока провести стандартную противошоковую терапию.

Особые указания и предостережения при применении:

Препарат применяют с осторожностью при:

- гиперчувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;

- язвах желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

- одновременном применении антикоагулянтов;

- нарушениях функций почек и/или печени.

При длительном применении препарата перед началом приема ибупрофена пациент должен проконсультироваться с врачом.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.

При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения.

При применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты.

Во время лечения ацетилсалициловой кислотой нельзя употреблять алкоголь, принимая во внимание повышенный риск возникновения нарушений на уровне слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта. Содержит краситель E110 - может вызвать аллергические реакции.

Беременность и кормление грудью:

Данный препарат можно назначать во время беременности исключительно в случае неэффективности других средств.

Применение салицилатов в I триместре беременности ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков ("волчья пасть", пороки сердца). Однако при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг / сут, этот риск оказался низким - по результатам клинического исследования не выявлено связи между применением ацетилсалициловой кислоты и увеличением количества врожденных пороков.

Салицилаты можно применять в I и II триместрах беременности исключительно после оценки соотношения риск /выгоды. Согласно предварительным оценкам при длительном применении препарата желательно не принимать его в дозе, превышающей 150 мг / сут.

В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг / сут) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременное закрытие артериального канала (ductus arteriosus) у детей.

Применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей. Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, обусловленных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями на основе специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в последний триместр беременности противопоказано.

Ацентилсалициловая кислота и ее метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Поскольку до настоящего времени после кратковременного применения матерью салицилатов побочные реакции у детей не отмечены, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. Однако, при длительном применении препарата в высоких дозах следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, у детей с острой респираторно-вирусной инфекцией, которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требующим неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующий препарат, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если такие состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея. Учитывая вышеуказанные причины, детям в возрасте до 16 лет противопоказано применение препарата без наличия особых показаний (болезнь Кавасаки).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарата АСК не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, тем не менее, следует учитывать возможность развитие побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, и т.д.)

Взаимодействие с другими препаратами, другие виды взаимодействий:

Противопоказано одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах 15 мг/нед и выше в связи с повышением гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

- при применении метотрексата в дозах ниже 15 мг/нед повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови);

- одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому угнетению тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопроотекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

- при одновременном применении антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с НПВП (благодаря эффекту взаимоисключения) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений;

 - одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами);

- при одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

- при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови;

- диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках;

- системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения. При применении с глюкокортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения;

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ из-за возможности синергического эффекта.

- ангиотензинпревращающие ферменты в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

- при одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт повышает риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Форма выпуска, упаковка:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 75 или 150 мг. По 10 таблеток в блистере.  3,5 или 6 блистеров с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, в защищенном от света месте, при температуре ниже 25 ⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не следует использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Дата последнего пересмотра текста

апрель, 2014

Владелец свидетельства о регистрации

ООО Лекфарм, Республика Беларусь