Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H₁-гистаминовых рецепторов блокатор.

Фармакологические свойства

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Вызывает седативный эффект. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч. Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС. Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при pH 7.4. Метаболизируется в печени. Вводится преимущественно почками в виде метаболитов. У детей выведение происходит быстрее, чем у взрослых.

Показания к применению

Аллергические заболевания, в том числе: крапивница, ринит, конъюнктивит, поллиноз (сенная лихорадка), ангионевротический отек, сывороточная болезнь, лекарственная аллергия, кожные заболевания, в том числе: экзема, контактный дерматит, кожный зуд, нейродермит, токсикодермия.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату Хлоропирамин, одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы, новорожденные дети, беременность и период лактации. Язвенная болезнь желудка в стадии обострения. Закрытоугольная глаукома. Гиперплазия предстательной железы. Дыхательная недостаточность.

С осторожностью

С осторожностью следует применять при недостаточности функции печени. С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста. С особой осторожностью следует применять перорально у пациентов с закрытоугольной глаукомой, задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Способ применения и дозы

Внутримышечно или внутривенно. Взрослым назначают 20-40 мг в сутки (содержимое 1-2 ампул). Лечение у детей начинают с дозы 5 мг (0,25 мл). В дальнейшем повышение дозы лимитируется преимущественно появлением побочных эффектов. Детям в возрасте 1-12 месяцев - 5 мг (0,25 мл). Детям в возрасте 2-6 лет -10 мг (0,5 мл). Детям в возрасте 7-14 лет-10-20 мг (0,5-1 мл). Суточная доза не должна превышать 2 мг/кг массы тела. При тяжелом течении аллергии лечение следует начинать с инъекционной формы хлоропирамина. Сначала его вводят внутривенно медленно, затем переходят на внутримышечное введение и в заключительной фазе лечения переходят на прием таблеток внутрь.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: вялость, слабость, сонливость, головокружение, головная боль, эйфория, ощущение усталости, раздражительность, тремор, судороги, нарушение координации движений, нарушение зрения, у детей возможно некоторое стимулирующее действие на WYC, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражимостью, бессонницей. Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, диарея/запор, потеря или повышение аппетита. Со стороны мочеиспускательной системы: затруднение мочеиспускания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД (чаще у пожилых пациентов), тахикардия, аритмия. Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления. Прочие: фотосенсибилизация, мышечная слабость. Аллергические реакции к препарату.

Передозировка

Симптомы: у детей - возбуждение, тревожность, галлюцинации, атетоз, атаксия, судороги, мидриаз, неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, затем - коллапс, кома. У взрослых - угнетение (заторможенность, депрессия) или возбуждение центральной нервной системы (психомоторное возбуждение), очень редко -галлюцинации, расстройство координации, расширение зрачков и отсутствие их реакции на свет, сухость во рту, гипертермия и гиперемия кожных покровов, судороги, в тяжелых случаях - коматозное состояние. Лечение: симптоматическая терапия (включая назначение противоэпилептических средств, кофеина, фенамина), реанимационные мероприятия, искусственная вентиляция легких - по показаниям. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении хлоропирамин потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, атропина и симпатолитиков (такая комбинация требует осторожности). При одновременном применении хлоропирамина и кофеина или фенамина отмечается уменьшение или устранение угнетающего действия хлоропирамина на ЦНС.

Особые указания

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста, при недостаточности функции печени и/или заболеваниях сердца, при пептической язве желудочно-кишечного тракта, при приеме лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения хлоропирамина не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от переносимости лечения.

Форма выпуска

Раствор