* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

АЗФЛУ

AZFLU

Лекарственная форма

Назальный спрей азеластина гидрохлорид и флутиказона пропионат

Количественный и качественный состав

Спрей содержит:

Азеластина гидрохлорид BP ………… 140 мкг

Флутиказона пропионат BP ………… 50 мкг

Консервирующие средства:

Раствор хлорида бензалконияBP ...... 0.02%w/v

Фенилэтиловый спирт USP ................0.25% w/v

Вспомогательные вещества:полисорбент 80 ВР, глицерин ВР, фосфат натрия ВР, моногидрат лимонной кислоты ВР, дистиллированная вода

Форма выпуска

Спрей назальный

Сведения клинического характера:

Показания к применению

Назальный спрей азеластина гидрохлорид и флутиказона пропионат рекомендован для уменьшения симптомов сезонного аллергического ринита у пациентов старше 12-ти лет, которым для облегчения симптомов требуется как азеластин гидрохлорид, так и флутиказона пропионат.

Способ применения и дозы

Для достижения терапевтического эффекта важным является регулярное применение.

Не допускать попадания в глаза.

Взрослым и подросткам (12 лет и старше):

По 1-му впрыскиванию в каждую ноздрю дважды в день (утром и вечером).

Детям младше 12-ти лет:

Назальный спрей АЗФЛУ не рекомендуется детям, не достигшим 12-ти лет, так как безопасность применения не была установлена.

Пожилые люди:

Для пожилых людей нет необходимости снижать дозировку.

Почечная и печёночная недостаточность:

Нет данных для пациентов с почечной или печёночной недостаточностью.

Сроки применения

Назальный спрей АЗФЛУ пригоден для долгосрочного применения.

Сроки лечения устанавливаются в соответствии с периодом возникновения аллергической реакции.

Способ применения

Назальный спрей АЗФЛУ предназначен исключительно для местного применения (назального).

Противопоказания

Данная комбинация противопоказана пациентам, гиперчувствительным к флутиказон пропионату или Азеластину HCl, а также любым их компонентам.

Особые указания и меры предосторожности:

Сонливость - в редких случаях возможна (6 из 853 случаев).

Прием алкоголя или препаратов, угнетающих Центральную Нервную Систему на фоне лечения АЗФЛУ требует осторожности, поскольку может усилить сонливость за счет аддитивного эффекта.

При беременности применениегидрохлорид азеластина вызывало выкидыши, замедляло процесс оссификации плода, приводило к уменьшению веса плода при дозе лекарственного препарата для приёма внутрь 1100 MRHDID для взрослых (на 1 мг/м² базового компонента при материнской дозе 30 мг/кг); однако эти дозы также оказывали серьезное токсичное действие на материнский организм.

Негативных последствий выявлено не было при дозах приблизительно 11 MRHDID (на 1 мг/м² базового компонента при материнской дозе 0,3 мг/кг).

Флутиказона пропионат: тератогенные последствия

В результате исследований, проводимых на лабораторных животных, было установлено, что кортикостероиды являются тератогенными при систематическом принятии в относительно низких дозах. Подкожные исследования на мышах и крысах в дозах приблизительно равным 4 MRHDID для взрослых (на мг/м² базового компонента при материнской дозе 45 и 100 мг/кг, соответственно) выявили токсические характеристики кортикостероидных препаратов, в том числе зародышевое замедление темпов роста, амниотическую грыжу, волчью пасть, замедленное краниальное окостенение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и иные формы взаимодействия

Флутиказона пропионат

При нормальных условиях низкая концентрация в плазме флутиказона пропионата достигается с помощью внутриносового дозирования благодаря экстенсивному эффекту первого прохождения и высокому системному клиренсу, опосредованному цитохромом P450 3A4 в кишечнике и печени. Таким образом, клинически значимые взаимодействия лекарств, опосредованные флутиказон пропионатом маловероятны.

Изучение взаимодействия препаратов на здоровых пациентах показало, что ритонавир (высокоактивный цитохром P450 3A4 стабилизатор) может значительно увеличить концентрацию плазмы флутиказон пропионата. Во время использования после начала продаж, были сообщения о взаимодействии препаратов с клиническими проявлениями у пациентов, принимающих внутриносовой или ингалируемый флутиказон пропионата и ритонавир, что приводило к системным кортикостероидным эффектам, включая синдром Иценко-Кушинга, а также адренальную супрессию. Таким образом, необходимо избегать одновременного использования флутиказон пропионата и ритонавира во всех случаях кроме тех, когда возможный положительный результат превышает риск побочных эффектов системных кортикостероидов.

Исследования показали, что другие ингибиторы цитохрома P450 3A4 приводят к незначительным (эритромицин) и малым (кетоконазол) увеличениям в общем воздействии на флутиказон пропионата без заметных сокращений в концентратах сыворотки кортизола. Тем не менее, рекомендовано с осторожностью относиться к применению сильнодействующих ингибиторов цитохрома P450 3A4 (например, кетоконазол), так как существует возможность повышения общего воздействия на флутиказон пропионата.

Азеластина гидрохлорид

Специальных исследований о взаимодействии назального спрея азеластин гидрохлорида проведено не было. Были проведены исследования лекарственного взаимодействия высоких пероральных доз. Однако они не имеют отношения к азеластиновому назальному спрею, так как рекомендуемые дозы действуют в намного более низком общем воздействии. Тем не менее, необходимо с осторожностью применять азеластин гидрохлорид пациентам, которые принимают седативные или другие влияющие на нервную систему медикаменты, поскольку седативный эффект может усилиться. Также данный эффект может усилить алкоголь.

Беременность и кормление грудью

Фертильность

Существуют лишь ограниченные данные касаемо фертильности.

Беременность

АЗФЛУ не рекомендуется применять беременным, поскольку безопасность применения АЗФЛУ беременными не изучена.

Период кормления грудью

Применение АЗФЛУ в период лактации следует ограничить. Степень проникновения компонентов АЗФЛУ в молоко матери до конца не изучены.

Побочные реакции

Список побочных реакций представлен ниже в виде таблицы с указанием частоты и в зависимости от локализации повреждения в организме. При этом частота побочных реакций классифицируется следующим образом:

Очень часто (≥1/10)

Часто (≥1/100 до <1/10)

Фармакодинамические свойства

Азеластина гидрохлорид (производное фталазинона) - это конкурентный обратимый блокатор гистаминовых H₁-рецепторов уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует освобождению биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и другие), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

Флутиказона пропионат синтетический три-фторированный кортикостероид. Местное противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов после закапывания препарата в нос. В результате чего флутиказон подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказона пропионат уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простогландинов, цитокинов, лейкотриенов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. При интраназальном введении системное действие флутиказона практически не обнаруживается.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция:после внутриносового применения, 2-х вспрыскиваний в обе ноздри (548 мкг азеластина HCl и 200 мкг флутиказона) назального спрея азеластина гидрохлорид и флутиказонапропионат, пиковая концентрация в плазме в среднем  (± стандартного отклонения) составляла (C_max) 194.5±74.4 pg/ml для азеластина HCl и 10.3±3.9 pg/ml для флутиказона пропионат, и средняя суммарная экспозиция (AUC) 4217±2618 pg/ml hr для азеластина HCl и 97.7±43.1 pg/ml hr для флутиказона пропионат.

Среднее время высшей точки (t_max) от разовой дозы - 0.5 часов для азеластина HCl и 1.0 час для флутиказона пропионат. Системная биодоступность азеластин гидрохлорида от назального спрея азеластина гидрохлорид и флутиказона пропионат - приблизительно 40% после внутриносового применения. Системная биодоступность флутиказона пропионат от назального спрея азеластина гидрохлорид и флутиказона пропионат – приблизительно 44-61% после внутриносового применения.

Распределение: на основании внутривенного и перорального применения объём распределения в равновесном состоянии азеластина 14.5л/кг. Испытания с использованием плазмы человека в лабораторных условиях показали, что плазменный белок, соединяющийся с Азеластином и его метаболитом азеластин дезметил, равен приблизительно 88% и 97% соответственно. При внутривенном применении, начальный этап фазы диспозиции флутиказона пропионат быстрый и обусловлен его высокой липофильностью и связыванием в тканях. Объём распределения - приблизительно 4.2 л/кг.

Метаболизм:азеластин подвергается метаболическому окислению ферментной системой цитохрома Р 450 до главного активного метаболита - азеластина дезметил. Специфическая изоформа цитохрома P450, ответственная за биологическое преобразование азеластина, неидентифицирована. Общий клиренс HCl азеластина – приблизительно 0.50 л/кг/ч. Касаемо флутиказона пропионат, единственный замеченный циркулирующий метаболит – это 17β производный от карбоновой кислоты, который формируется по пути метаболизма CYP3A4. Это неактивный метаболит, имеющий меньшую аффинность, чем исходное лекарственное средство к глюкокортикоидным рецепторам легочной цитозоли человека, по результатам исследований 

исследований, проводимых на животных. Других метаболитов, обнаруженных в процессе лабораторных исследований с использованием культивируемых клеток гепатомы человека, обнаружено не было. Средний общий клиренс флутиказона пропионат относительно высок – приблизительно 66 л/ч.

Выведение: при внутриносовом применении назального спрея азеластина гидрохлорид и флутиказона пропионат период полувыведения азеластина – 25 часов. Приблизительно 75% пероральной дозы меченого азеластин гидрохлорида выводились с калом с менее чем 10% неизмененного азеластина. При внутриносовом применении флутиказон пропионат демонстрирует полиэкспоненциальные кинетические качества и имеет период полувыведения приблизительно 7.8 ч. Менее чем 5% пероральной дозы меченого флутиказона пропионат было выведено с мочой в качестве метаболитов, с остатком в кале в качестве исходного лекарственного средства и метаболитов.

Форма выпуска

Спрей назальный по 7 мл, во флаконе HDPE вместимостью 15 мл с актюатором

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. В недоступном для детей месте. Не замораживать и не охлаждать

Срок хранения

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту