* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

ДИАКАРБ ® Таблетки

Диакарб ®

МНН активного вещества:

Ацетазоламид

Состав препарата:

1 таблетка содержит:

Активные вещества:ацетазоламид – 250мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кроскармеллоза натрия, Кремния диоксид коллоидный, натрия стеарат.

Описание препарата:

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Лекарственная форма:

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа и код ATХ
Антиглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. S01E С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы. Механизм действия основывается на подавлении ионного процесса с Na+ на ионы H+ из угольной кислоты. Карбоангидраз катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Подавлениеактивности этогоферментаацетазоламидом подавляетсинтезуугольной кислоты впроксимальныхканалах.  Дефицит угольной кислоты, которая является источником ионов  водорода,  приводит к увеличению выведения ионов воды и натрия. Эффектом действия ацетазоламида является увеличение натрийуреза и диуреза.

После 3 дней лечения ацетазоламидом, его диуретическое действие снижается.

Прерывание лечения на  несколько дней позволяет восстановить нормальную деятельность карбоангидразы и диуретического эффекта.

Ацетазоламид увеличивает выведение натрия и углеводов, что может привести к развитию метаболического ацидоза.

Завышенная транспортировка натрия к  дистальным отделамнефрона, определенного ацетазоламидом, увеличивает обмен ионов с Na+ на K+. Это приводит к большим потерям калия, в результате чего может развиваться дефицит калия и гипокалемия.

Ацетазоламид определяет также выведение с мочой фосфаты, магний и калий, что может привести к тяжелым метаболическим нарушениям.

Экстраренальное действие ацетазоламида используется в лечении глаукомы.

Ацетазоламид уменьшает секрецию водянистой влаги и, благодаря этому, снижает внутриглазное давление.

Ацетазоламид применяется в рамках комплексного лечения эпилепсии. 

Ингибирование карбоангидразы в центральной нервной системе подавляет тревожные импульсы.

Фармакокинетика:

Ацетазоламид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После принятия внутрь  дозы 500мг, максимальная концентрация в плазме крови  (12-27 μг/мл) достигается через 1-3 часа. Ацетазоламид в меньших концентрациях сохраняется в крови 24 часа с момента применения.

Ацетазоламид проникает во многие ткани. Отмечается предпочтительно в эритроцитах, плазме и почках, в меньшем количестве в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Не накапливается в тканях.

Связывается с белками плазмы в крови в соотношении 70-90%. Время полувыведения составляет 3-6 часов (в соответствии с некоторыми данными 8 часов). Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид в незначительных количествах выделяется в грудное молоко.

Ацетазоламид не метаболизируется.

Препарат выводится почками в неизменном виде.

После применения внутрь около 90% из принятой дозы выводится с мочой в течении 24 часов. Незначительное количество выводится через желчь.

Показания к применению:

Глаукома

- хроническая,

- открытоугольная,

- вторичная,

- закрытоугольная (кратковременное предоперационное лечение с целью сокращения внутриглазного давления).

Отек

- при сердечной недостаточности,

- вызванный лекарственными действиями.

Эпилепсия

В составе комбинированной терапии противосудорожными препаратами

- малые судорожные припадки у  детей,

- большие судорожные припадки у детей,

- смешанные.

Острая форма горной болезни

Препарат сокращает время акклиматизации, но практически не устраняет ее симптомы.

Способ применения и дозы:

Препарат применяют внутрь.

Глаукома

Доза препарата назначается в индивидуальном порядке в зависимости от степени внутриглазного давления.

Взрослым обычно назначают следующие дозы:

 - при открытоугольной глаукоме – 250 мг (1 таблетка) 1-4 раза в день. Доза больше 1000 мг (4 таблетки) не увеличивает эффективность лечения.

- при вторичной глаукоме – 250 мг (1 таблетка каждые 4 часа. У некоторых пациентов эффективность лечения наблюдается после дозы 250 мг (1 таблетка) 2 раза в день (при кратковременной терапии).

- при острых приступах глаукомы – 250 мг (1 таблетка) 1-4 раза в день.

Эпилепсия

Взрослые и дети:  обычно назначаются по 8-30 мг/кг в сутки, за 1-4 приема. Оптимальная доза составляет 375-1000 мг (1,5 – 4 таблетки) в день.

 При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами, в начале лечения принимается 250 мг (1 таблетка) 1 раз в день, резко увеличив дозу при необходимости. Детям не назначаются дозы, превышающие 750 мг в день.

Отеки в случае сердечно-сосудистой недостаточности и вызванные лекарственными средствами

В начале лечения назначают 250-375 мг (1-1,5 таблетки) один раз в день, утром.

Максимальный диуретический эффект достигается  при приеме препарата через день или два дня подряд с однодневным перерывом. Одновременно с применением ацетазоламида, необходимо продолжать основное лечение. Например, лечение гликозидами наперстянки, бессолевой диетой и восполнение недостатка калия.

Острая форма горной болезни

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг (2-4 таблетки) в день за несколько приемов.

В случае быстрого восхождения на высоту (более 500 мг в день): 1000 мг (4 таблетки) в день за несколько приемов. Препарат применяется за 24-48 часов перед восхождением на значительную высоту, а в случае развития симптомов болезни, лечение продолжать следующие 48 часов или больше, если есть необходимость.

Побочное действие:

Часто в начале лечения могут отмечаться следующие побочные действия: парестезии, нарушение слуха или шум в ушах, отсутствие аппетита, дисгевзия, тошнота, рвота, диарея, полиурия, а также спорадическая сонливость, дезориентация.

Также – нарушение  системы эритроцитов и метаболический ацидоз.

Отмечалась близорукость, мочекаменная болезнь и анафилактические реакции.

Отмечаются случаи крапивницы, гематурии, глюкозурии, почечной недостаточности, периферического паралича, фоточувствительности, почечной и печеночной колики.

Ацетазоламид в качестве производного сульфонамида может вызвать побочные действия, характерные для сульфонамидов: жар, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, миелосупрессия, панцитопения, сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром синдромЛайелла.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата или сульфонамидам;

- гипонатриемия  и гипокалиемия;

- нарушение функции почек и печени (риск развития энцефалопатии при почечных заболеваниях); кальциевая мочекаменная болезнь;

- недостаточность надпочечников;

- ацидозгиперхлоремический;

- декомпенсированная хроническаязакрытоугольная глаукома – продолжительная терапия.

Передозировка

Не описаны случаи передозировки.

Специфического антидота не существует. В результате передозировки могут развиваться нарушения электролититного баланса и ацидоз, также нарушения  со стороны центральной нервной системы.

Рекомендуется  мониторинг  эритроцитов в концентрации плазмы (особенно калия) и pH крови.

Лечение должно быть симптоматическим или поддерживающим.

При ацидозе следует применять углеводы.   Гемодиализ устраняет ацетазоламид из организма.

Особые указания и  меры предосторожности при применении

В случае гиперчувствительности к препарату могут отмечаться побочные эффекты, опасные для жизни, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайеллафульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемияинарушения свертываемости крови. В случае развития изменений кожи или  изменений картины крови, применение препарата следует прекратить незамедлительно.

Ацетазоламид следует принимать с осторожностью с ацетилсалициловой кислотой (большие дозы), так как может развиться анорексия, тахипноэ, летаргическое состояние, кома и даже смерть.

Ацетазоламид принимаемый дозами больше, чем рекомендуемые, не увеличивает диурез, но может усилить состояние сонливости и парестезию, а в нечастых случаях может привести к уменьшению диуреза.

Препарат может усилить ацидоз, поэтому при необходимости следует применять с тщательной осторожностью пациентам с эмболией легочной артерии и эмфиземой легких.

Препарат ощелачивает мочу.

Применение во время беременности и лактации

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер.  Препарат не рекомендуется принимать во время беременности, особенно в I триместре. Ацетазоламид в незначительном количестве выделяется в материнское молоко.

Из-за потенциального риска появления побочных эффектов, рекомендуется отказаться от лечения или при  применении лекарственного препарата прекратить кормление грудью.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизма

Ацетазоламид, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, редко слабость, головокружениеи дезориентацию. Запрещено вождение автомобиля и управление механизмами. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацетазоламид может усилить антагонистическое действие фолиевой кислоты, гипокликемических препаратов и пероральных коагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может привести к остромуацедозу и может усугублять токсическое воздействие на  центральную нервную систему.

Во время применения  сердечных гликозидов или антигипотензивных препаратов, рекомендуется изменение дозы ацетазоламида.

Ацетазоламид модифицирует метаболизм фенитоина, увеличивая его концентрацию в сыворотке крови. Отмечалась острая форма остеомаляции у некоторых пациентов, применяющих ацетазоламид одновременно с некоторыми противоэпилептическими препаратами   (фенитоин, примидон).

Одновременное применение ацетазоламида с амфетамином, атропином или кинидином может усилить их побочные действия.

Ацетазоламид может увеличить или понизить гликемию, что требует учитывать при лечении сахарного диабета. Может потребоваться изменение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Ацетазоламид приводит к увеличению вывода лития из организма и может уменьшить его действие.

Ацетазоламид может повысить  концентрацию карбамазепина в крови.

Форма выпуска, упаковка Таблетки 250 мг. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера вместе с инструкцией по применению в упаковке.

Хранение Хранить при температуре до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.