* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

ИМОДИУМ® (IMODIUM®)

LOPERAMIDUM     

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 2 мг, № 6, № 20

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), эритрозин (Е127), желатин.

№  UA/9831/01/01 от 07.10.2010 до 07.10.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Имодиум — сильнодействующий противодиарейный препарат длительного действия. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами в стенке кишечника. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов и таким образом уменьшается пропульсивная перистальтика и увеличивается время прохождения содержимого по кишечнику, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, способствуя снижению недержания каловых масс и позывов к дефекации.

Лоперамид является высокоспецифическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через ГЭБ. Порог центрального действия намного превышает дозу, которая проявляет максимальный эффект в отношении диареи.

Фармакокинетика. Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, всасывается в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет около 0,3%.

Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью. Лоперамид преимущественно метаболизируется и конъюгируется печенью и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоморфами CYP 3A4 и CYP 2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается очень низкой.

Эллиминация: T½ лоперамида у людей составляет около 11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые отмечаются у взрослых.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение острой и хронической диареи. Имодиум можно рекомендовать в случае возникновения диареи путешественников («туриста»). При наличии этого показания достаточный период лечения — 2 сут. Только в случае появления крови в кале применение следует приостановить до выяснения причины этого явления.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Имодиум не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, которая сопровождается обезвоживанием и снижением уровня жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать путем назначения заместительной терапии парентерально или перорально.

Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет. Капсулы следует принимать, запивая водой.

Острая диарея: начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг), для детей — 1 капсула (2 мг); в дальнейшем назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждой последующей жидкой дефекации.

Хроническая диарея: начальная доза для взрослых — 2 капсулы (4 мг), для детей — 1 капсула (2 мг) ежедневно; эту дозу корригируют далее таким образом, чтобы частота твердых испражнений составляла 1–2 раза в сутки, что достигается приемом в дозе 1–6 капсул (2–12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза для взрослых при хронической и острой диарее — 8 капсул (16 мг), для детей — должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка, — 3 капсулы на 20 кг массы тела.

При острой диарее, если в течение 48 ч не отмечается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить.

Применение у больных пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушении функции почек. Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушении функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким больным Имодиум следует назначать с осторожностью ввиду замедления метаболизма первого прохождения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Имодиум противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или любому из компонентов препарата.

Детский возраст до 6 лет.

Имодиум не применяют для первичной терапии пациентов с:

• острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в кале и повышенной температурой тела;
• острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Имодиум вообще не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтики ввиду возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развиваются запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей. Безопасность лоперамида гидрохлорида оценивали у 2755 пациентов в возрасте от 12 лет, которые принимали участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях применения лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи. Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1% или выше, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях, представлены ниже.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Побочные эффекты у пациентов с хронической диареей. Безопасность лоперамида гидрохлорида оценивали у 321 пациента, которые принимали участие в 5 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях применения лоперамида гидрохлорида для лечения хронической диареи. Периоды лечения колебались от 1 нед до 52 мес.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1% или выше, о которых сообщалось в данных исследованиях:

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: запор, метеоризм, тошнота.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой <1%, о которых чаще всего сообщалось в вышеуказанных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, боль и дискомфорт в животе, диспепсия.

Дети в возрасте младше 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей. Безопасность лоперамида гидрохлорида оценивали у 607 пациентов в возрасте от 10 дней до 13 лет, которые принимали участие в 13 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях применения лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи.

Побочные эффекты, о которых сообщали ≥1% пациентов, получавших лечение лоперамида гидрохлоридом:

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: рвота.

Побочные эффекты, которые возникали с частотой <1%, о которых сообщалось в вышеуказанных клинических исследованиях:

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Постмаркетинговый опыт. Отмечены следующие побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения (расположены по частоте возникновения): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко — нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертония, сонливость, ступор.

Со стороны органа зрения: очень редко — миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса — Джонсона, полиморфную эритему и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — задержка мочи.

Общие нарушения: очень редко — утомляемость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лечение диареи имеет симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что следует это сделать), то по возможности необходимо проводить специфическое лечение.

У пациентов с диареей, особенно у детей, могут возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях самым важным мероприятием является проведение заместительной терапии для восполнения запаса жидкости и электролитов.

При острой диарее, когда не отмечают клинического улучшения в течении 48 ч, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Имодиум при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегоколона при лечении лоперамида гидрохлоридом у пациентов со СПИДом, инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Лоперамида гидрохлорид следует с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку он может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение ЦНС.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов при обострении язвенного колита. Лекарственные средства, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется, а также то, что он и его метаболиты выводятся с калом, обычно не возникает необходимости в коррекции дозы лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется принимать это лекарственное средство в период беременности. В связи с этим беременным и кормящим грудью следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Возможно возникновение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи в период применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Дети. Препарат в форме капсул противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, обладающими подобными фармакологическими свойствами. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, не следует применять одновременно с лоперамида гидрохлоридом у детей.

Доклинические данные свидетельствуют, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами P-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP 3A4 и P-гликопротеина, приводило к 3-4-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP 2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не связано с влиянием на ЦНС, определявшимся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP 3A4 и P-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не связано с увеличением выраженности фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупиллометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики ЖКТ.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие транзит пищи по ЖКТ, могут уменьшать выраженность его действия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) могут возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети могут быть более чувствительными к влиянию на ЦНС.

Лечение. Если возникают симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия Имодиума больше, чем налоксона (1–3 ч), может понадобиться повторное применение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 ч.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C.