* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

L-ЦЕТ^®

Таблетки, покрытые оболочкой

Комерческое наименование препарата:

L-ЦЕТ^®

МНН активного вещества

Levocetirizinum

Состав препарата:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
действующее вещество: дигидрохлорид левоцетиризина 5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, краситель зеленый Opadry II 85G 51300 Green.

Описание препарата:

Круглые двояковыпуклые таблетки зеленого цвета, покрытые оболочкой.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа и код АТС

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06AE09.

Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства

Левоцетиризин - это активный стабильный R- энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов. Сродство относительно Н₁-гистаминовых рецепторов у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Фармакокинетические свойства

Всасывание. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100 %. У 50 % больных, действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95 % - через 0,5-1 час.

Максимальная концентрация (С_max) достигается через 50 минут после однократного приема и сохраняется 2 дня.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В ходе исследований на животных, наибольшая концентрация была зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О- деалкилирование и сообщение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2,2С9,2С19,2D6,2Е1, ЗА4 в концентрациях, которые даже превышают максимальные после приема 5 мг перорально. Поскольку степень метаболизма низкая и не усиливает угнетающее действие, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых составляет 7,9±1,9 часа, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. 85,4 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9 % - с калом.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т_1/2 удлиняется (таким образом, у больных, которые находятся на гемодиализе, общий
клиренс уменьшается на 80 %), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа, выводится незначительная часть (менее 10 %) левоцетиризина.

Показания

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (сенной лихорадки), а также хронического аллергического ринита, который провоцируется домашними животными, пылью, холодом и др., аллергический конъюнктивит, аллергический дерматит, экзема, крапивница, в том числе хроническая идеопатическая крапивница, отек Квинке.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь при суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировка дозы препарата не требуется.

Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Для применения этой таблицы дозирования, необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

[140 - возраст (года)] х масса тела (кг)                  (х 0,85 для

КЛкр =----------------------------------------------------------- женщин)

72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Корректировка дозы препарата больным с нарушенной функцией почек:

Больным детского возраста с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью, режим дозирования корректируют в соответствии с вышеприведенной таблицей. Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение менее 4
недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; в случае исчезновения симптомов лечение 

можно прекратить, или восстановить вновь при их повторном возникновении. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.

Побочные действия

Побочные реакции классифицированы по классу системы органов и частоты, используя следующую конвенцию: очень часто (≥1/10), часто (≥1 /100 до < 1/10), чуть реже (≥1/1000 < 1/100), редко
(≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), не известно (не может быть оценена по имеющимся данным).

Основываясь на данные клинических испытаний, была сообщена следующая частота побочных эффектов при частоте 1% или более (распространенных побочных эффектов: ≥1 /100, < 1/10):
головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость.

Кроме того, неблагоприятные реакции наблюдались реже (реже:≥ 1/1000, < 1/100) усталость и боль в животе.

Частота седативных побочных эффектов, таких как сонливость, усталость и слабость была выше в группе, которую лечили 5 мг левоцетиризина (по сравнению с группой, которую лечили плацебо).

В дополнение к побочным реакциям указанным в клинических исследованиях и перечисленных выше, из опыта после появления на рынке данного препарата были зарегистрированы следующие побочные реакции очень редко:

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность в том числе анафилаксия.

Психические расстройства: агрессия, возбуждение.

Со стороны нервной системы: судороги.

Глазные заболевания: нарушение зрения.

Сердечные заболевания: сердцебиение.

Респираторные, грудные и средостенические расстройства:одышка.

Желудочмо-кишечные расстройства: тошнота

Гепатобилиарные заболевания: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: отек Квинке, сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и заболевания соединительной ткани: миалгия.

Диагностические исследования: ненормальные показатели тестов функциональности печени.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левоцетиризину или другим компонентам препарата,поздние стадии хронической почечной недостаточности, периоды беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота для левоцетиризина нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимостьпромывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для вывода левоцетиризина из организма не эффективен.

Меры предосторожности и особенности применения

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется корректировка режима дозирования);
пациентам пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).
При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности применение левоцетиризина противопоказано. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому
в случае возникновения необходимости применения препарата, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами на период лечения.

Взаимодействие с другими лекарствами

Совместное применение с теофиллином снижает общий клиренс левоцетиризина. В исследованиях совместного применения левоцетиризина с кетоконазолом и макролидами не было зафиксировано никаких изменений в сердечной деятельности на электрокардиограммах. Одновременное применение левоцетиризина с лекарствами, которые подавляют центральную нервную систему (транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО) может потенцировать их действия.

Степень всасывания левоцетиризина не зависит от приема пищи, хотя скорость всасывания уменьшается. У восприимчивых пациентов, сопутствующее введение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (ЦНС) может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано,
что рацемическая форма цетиризина не потенцирует действие алкоголя.

Упаковка

Таблетки покрытые оболочкой 5 мг. По 10 таблеток в блистере. По 1,3 или 10 блистера в картонной упаковке вместе с листком-вкладышем.             

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

Без  рецепта.

Дата последнего пересмотра текста

Февраль 2015

Обладатель сертификата регистрации

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД., Индия

Название и адрес производителя

КУСУМХЕЛТХКЕРПВТ. ЛТД.

SP 289 (A), RIICOINDL. AREA, CHOPANKI, BHIWADI (Raj.), Индия.

При возникновении любых побочных реакций сообщайте в отдел фармаконадзора Агентства по Лекарствам и Медицинским приборам (тел.: 022-88-43-38).