* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

LANTOROL

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Ланторол, Lantorol

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗРАНИЕ

Лансопразол, Lansoprazole

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Твердые желатиновые капсулы.

Описание: твердые желатиновые капсулы, размер №0, белый непрозрачный корпус и желтая непрозрачная крышечка, содержащие белые или почти белые сферические пеллеты.

СОСТАВ

Капсула содержит

Активное вещество: лансопразол 30 мг.

Вспомогательные вещества: маннит, сахароза, натрия лаурилсульфат, динатрия гидрофосфат, кальция карбонат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза Е5 и НР55, цетиловый спирт, титана диоксид, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен.

Состав капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, желатин.

КОД ПРЕПАРАТА ПО ATX А02ВС03

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противоязвенные средства и средства, применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса (ИПН).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ФАРМАКОДИНАМИКА

Лансопразол ингибирует фермент Н”/К”-АТФазу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от причины стимулирующего фактора. Лансопразол накапливается в париетальных клетках и становится активным в их кислой среде, после чего вступает в реакцию с сульфгидрильными группами Н”/К”-АТФазы, вызывая ингибирование активности фермента.

Влияние на секрецию соляной кислоты

Разовая пероральная доза 30 мг лансопразола тормозит стимулированную пентагастрином секрецию желудочной соляной кислоты примерно на 80%. При повторном ежедневном приеме в течение 7 дней выработка индуцированной соляной кислоты тормозится на 90%. Однократный прием дозы 30 мг снижает базальную секрецию на 70%, чем обеспечивает облегчение симптомов пациента уже после принятия первой дозы. После 8 дней ежедневного приема секреция снижается на 85%. Быстрое облегчение симптомов достигается при приеме 1 капсулы (30 мг) в сутки, выздоровление наблюдается у большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки в течение 2 недель, у пациентов с язвенной болезнью желудка и рефлюкс-эзофагитом - в течение 4 недель. При снижении кислотности желудочного сока лансопразол создает среду, в которой соответствующие антибиотики эффективны против Helicobacter pylori.

Во время лечения антисекреторными лекарственными препаратами уровни гастрина в сыворотке крови повышаются в ответ на снижение секреции кислоты. В результате снижения кислотности желудка также повышаются уровни хромогранина А (СgА). Повышенные уровни СgА могут влиять на исследование нейроэндокринных опухолей.

Опубликованные данные показывают, что ингибиторы протонного насоса следует отменять за 5 дней - 2 недели до измерений СgА. Это позволит уровням СgА, которые могут быть повышены по причине применения ИПН, вернуться в диапазон нормальных значений.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Лансопразол является рацематом двух активных энантиомеров, которые биотрансформируются в активную форму в кислой среде париетальных клеток. В связи с тем, что лансопразол быстро инактивируется соляной кислотой, его принимают перорально в лекарственной форме с кишечнорастворимым покрытием.

Всасывание и распределение

Ланторол обладает высокой (80-90%) биодоступностью при однократном приеме. Пиковые плазменные концентрации наблюдаются в пределах от 1,5 до 2 часов. Прием пищи замедляет скорость всасывания лансопразола и снижает биодоступность примерно на 50%. Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Исследования показали, что при использовании гранул из открытых капсул и при использовании закрытых капсул значение площади под кривой концентрация-время (AUC) в результате остается одинаковым при растворении гранул в небольшом количестве апельсинового, яблочного или томатного сока, при смешивании с ложкой яблочного или грушевого сока, или при добавлении в ложку йогурта, пудинга или творога. Аналогичные значения AUC наблюдались при использовании гранул, взвешенных в яблочном соке или при введении через назогастральный зонд.

Метаболизм и выведение

Лансопразол метаболизируется в печени, выведение метаболитов осуществляется печенью и почками. Метаболизм лансопразола осуществляется в основном ферментом CYP2C19. Фермент CYP3A4 также участвует в метаболизме. Период полувыведения из плазмы крови варьирует от 1 до 2 часов после однократного или многократного приема у здоровых лиц. Доказательства накопления препарата после многократного применения у здоровых лиц отсутствуют. В плазме обнаруживаются следующие производные лансопразола: сульфон, сульфид и 5-гидрокси-лансопразол. Данные метаболиты неактивны или не обладают антисекреторной активностью. Исследование с ¹⁴С меченым лансопразолом показало, что примерно одна треть лансопразола выводится с мочой и две трети - с калом.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста Клиренс лансопразола уменьшается в пожилом возрасте, период полувыведения увеличивается примерно на 50-100%. Пиковые плазменные уровни не увеличиваются.

Фармакокинетика у детей

Оценка фармакокинетики у детей в возрасте 1-17 лет продемонстрировала степень воздействия, аналогичную наблюдавшейся у взрослых, при дозах 15 мг для пациентов с массой тела менее 30 кг и 30 мг для пациентов с массой тела более 30 кг.

Исследование с применением дозы 17 мг/м² поверхности тела или 1 мг/кг массы тела также продемонстрировало сходную с наблюдавшейся у взрослых степень воздействия лансопразола у детей в возрасте от 2-3 месяцев до 1 года.

Более высокая, чем у взрослых, степень воздействия лансопразола наблюдалась у младенцев младше 2 -3 месяцев при дозах 1,0 мг/кг и 0,5 мг/кг массы тела, применяемых однократно.

Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностью

При нарушении функции печени период полувыведения лансопразола увеличивается в 3-4 раза.

Пациенты со слабым метаболизмом CYP2C19

 Фермент CYP2C19 подвергается генетическому полиморфизму. 2-6% населения, называемые слабыми метаболизаторами, являются гомозиготными в отношении мутантной аллели CYP2C19, поэтому у них отсутствует функциональный фермент CYP2C19. Степень воздействия лансопразола у слабых метаболизатиров в несколько раз выше, чем у экстенсивных метаболизаторов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

-         лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

- лечение рефлюкс-эзофагита;

-         профилактика рефлюкс-эзофагита;

-         эрадикация Helicobacter pylori в составе комплексной антибактериальной терапии;

- лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

-         профилактика НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов в группе риска, которым требуется непрерывное лечение;

- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ);

- синдром Золлингера - Эллисона.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Для достижения оптимального эффекта Ланторол необходимо принимать один раз в сутки утром; при эрадикации Helicobacter pylori препарат принимают дважды в сутки (утром и вечером). Ланторол следует принимать внутрь, не менее чем за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Капсулы следует проглатывать 

проглатывать целиком, не разжевывая. Если это невозможно, то капсулу открывают, ее содержимое смешивают с небольшим количеством яблочного/томатного сока (1 столовая ложка) или добавляют к небольшому количеству мягкой пищи (например, йогурт, яблочное пюре). Содержимое капсулы может быть смешано также с 40 мл яблочного сока и введено через назогастральный зонд. Препарат должен быть использован сразу после приготовления суспензии или смеси.

Содержимое капсулы нельзя делить. При необходимости приема более низких дозировок следует назначить другую лекарственную форму.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки: назначают по 30 мг (1 капсула) в сутки в течение 2 недель, в резистентных случаях лечение продолжают до 4 недель. Язвенная болезнь желудка и рефлюкс-эзофагит: назначают по 30 мг (1 капсула) в сутки в течение 4 недель, при необходимости лечение продолжают до 8 недель. Профилактика рефлюкс-эзофагита: 15 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 30 мг в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori: при выборе подходящего способа комбинированного лечения следует учитывать рекомендации местных официальных руководств в отношении устойчивости бактерий, продолжительности лечения (в большинстве случаев 7 дней, иногда до 14 дней) и надлежащему применению антибактериальных средств. Назначают по 30 мг (1 капсула) 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами в следующей комбинации: кларитромицин 250-500 мг дважды в день + амоксициллин 1 г дважды в день; кларитромицин 250 мг дважды в день + метронидазол 400-500 мг дважды в день.

Степень эрадикации Н. pylori достигает 90% при применении комбинации кларитромицина с лансопразолом и амоксициллином или метронидазолом.

Через шесть месяцев после успешного эрадикационного лечения риск повторного инфицирования является низким, а рецидив-маловероятным.

Также исследовался режим, включающий применение 30 мг лансопразола 2 раза в сутки, 1 г амоксициллина 2 раза в сутки и 400-500 мг метронидазола 2 раза в сутки. При применении данной комбинации наблюдались более низкие степени эрадикации, чем при режимах с применением кларитромицина. Такой режим может являться приемлемым для пациентов, неспособных принимать кларитромицин при эрадикационной терапии, если уровни бактериальной устойчивости к метронидазолу в данной местности являются низкими.

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП: назначают по 30 мг (1 капсула) в сутки в течение 4-8 недель. В резистентных случаях лечение продолжают более длительный период времени с использованием более высоких дозировок.

Профилактика НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов в группе риска (в возрасте > 65 лет или имеющих указания на язву желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которым требуется непрерывное применение НПВС: 15 мг 1 раз в сутки. При неуспешности лечения доза может быть увеличена до 30 мг 1 раз в сутки. Симптоматическое лечение ГЭРБ: 15-30 мг в сутки. Облегчение симптомов наступает быстро. Следует рассматривать возможность индивидуальной коррекции дозы. При отсутствии облегчения симптомов в течение 4 недель при применении дозы 30 мг в сутки следует провести дальнейшие исследования.

Синдром Золлингера-Эллисона: доза подбирается индивидуально. Обычно начинают с дозы 60 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки. Если необходимы дозы более 120 мг в сутки, необходимо их делить на два приема. Для лечения может быть использована доза до 180 мг в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекция дозы.

Пациенты с умеренным или тяжелым нарушением функции печени должны находиться под наблюдением, рекомендовано снижение суточной дозы на 50%.

Пациенты пожилого возраста - доза подбирается индивидуально. Суточная доза 30 мг не должна быть превышена без клинических показаний.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к лансопразолу или любым вспомогательным веществам;

- совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ (атазанавир, нелфинавир);

-детский и подростковый возраст до 18 лет;

-беременность и период лактации.

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто ≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто - тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения; редко - анемия; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - гипомагниемия.

Психические расстройства: нечасто - депрессия; редко - бессонница, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - возбужденное состояние, вертиго, парестезия, сонливость, тремор.

Со стороны органов зрения: редко - зрительные расстройства.

Со стороны органов ЖКТ: часто - тошнота, диарея, боль в желудке, запор, рвота, метеоризм, сухость во рту или горле, железистые полипы дна желудка (доброкачественные); редко - глоссит, кандидоз пищевода, панкреатит, расстройства вкуса; очень редко - колит, стоматит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повыше ние уровня печеночных ферментов; редко гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница, зуд, сыпь; редко - петехии, пурпура, выпадение волос, мультиформная эритема, фоточувствительность; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна - подострая кожная красная волчанка.

Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: нечасто - артралгии, миалгии, переломы бедра, запястья или позвоночника.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко - гинекомастия.

Общие расстройства: часто - усталость; нечасто - отек; редко - лихорадка, гипергидроз, ангионевротический отек, анорексия, импотенция; очень редко - анафилактический шок.

Результаты лабораторных исследований: очень редко

-         повышение уровня холестерина и триглицеридов, гипонатриемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При лечении язвенной болезни желудка лансопразолом, как и в случае противоязвенной терапии Другими препаратами необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и пищеводе, так как лансопразол может маскировать симптомы заболевания и отсрочить постановку диагноза.

Ланторол следует применять с осторожностью пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени.

Снижение кислотности желудка вследствие применения Ланторола может приводить к увеличению числа бактерий, присутствующих в норме в ЖКХ Лечение лансопразолом может приводить к незначительному увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter.

У пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, следует учитывать возможность инфекции Helicobacter pylori как этиологический фактор.

При применении лансопразола для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибиотиками необходимо соблюдать инструкции по применению данных антибиотиков. Из-за ограниченных данных по безопасности для пациентов, находящихся на поддерживающей терапии более 1 года, необходимо наблюдение и тщательная оценка соотношения риск/польза для данных пациентов.

Очень редко сообщалось о случаях колита у пациентов, принимавших лансопразол. Таким образом, в случае тяжелой и/или персистирующей диареи необходимо рассмотреть вопрос о прекращении терапии.

Применение лансопразола для профилактики язвенной болезни у пациентов, нуждающихся в непрерывном лечении НПВП, должно быть ограничено при высокой степени риска осложнений, например: при желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, перфорациях или язвах, пожилом возрасте, одновременном применении лекарственных средств, увеличивающих вероятность возникновения неблагоприятных явлений верхних отделов ЖКТ (например, кортикостероидов или антикоагулянтов), при наличии серьезных сопутствующих заболеваний или при длительном применении НПВП в максимально назначаемых дозах. Сообщалось о случаях тяжелой гипомагниемии у пациентов, принимавших ИПН, в том числе лансопразол от трех месяцев до года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия могут представлять опасность и оставаться неучтенными. У большинства пациентов гипомагниемия уменьшалась после приема препаратов магния и прекращения лечения ИПН.

В случае если планируется длительное лечение пациента ИПН одновременно с дигоксином или другими препаратами, вызывающими гипомагниемию (например, диуретики), специалисту необходимо перед началом лечения оценить уровень магния и контролировать его в процессе лечения.

При длительном применении (> 1 года) ИПН в высоких дозах может увеличиваться риск перелома бедра, запястья и позвоночника преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Данное повышение в некоторой степени может быть вызвано другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны проходить лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и получать достаточное количество витамина D и кальция.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

При применении ингибиторов протонного насоса в очень редких случаях отмечалась ПККВ. При возникновении поражений, особенно на участках кожи, подвергающихся воздействию солнечного света, и сопровождающихся артралгией, пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью, а медицинскому работнику следует рассмотреть возможность отмены препарата Ланторол. Наличие ПККВ после предыдущего лечения ингибитором протонного насоса может повышать риск возникновения ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса.

Интерференция с результатами лабораторных анализов

Повышенные уровни хромогранина А (СgА) могут интерферировать с результатами исследований на наличие нейроэндокринных опухолей. Во избежание подобной интерференции следует прекращать применение препарата не менее чем за 5 дней до измерения уровней СgА. Если уровни СgА и гастрина после первого измерения не возвращаются к значениям диапазона нормы, следует провести повторное измерение через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонного насоса. Ланторол содержит сахарозу. Пациенты с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не должны принимать этот препарат.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

Из-за вероятности головокружения, вертиго, нарушения зрения и сонливости следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Недостаточно клинических данных о влиянии лансопразола на беременность. Исследования на животных не показывают прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, эмбриональное/внутриутробное развитие, роды или постнатальное развитие. Применение лансопразола во время беременности не рекомендуется.

Неизвестно, выделяется ли лансопразол с грудным молоком человека. Однако исследования на животных показали выделение лансопразола с молоком животных. Решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении терапии лансопразолом должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии лансопразолом для матери.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Применение лансопразола не рекомендовано детям и подросткам младше 18 лет в связи с недостаточностью клинических данных. Лечения маленьких детей до 1 года следует избегать, поскольку, согласно имеющимся данным, положительный эффект при лечении ГЭРБ не доказан.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Лансопразол может влиять на всасывание лекарственных средств, для биодоступности которых pH желудочного сока имеет решающее значение.

Атазанавир: исследования показали, что совместное применение лансопразола (60 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 400 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному снижению экспозиции атазанавира (снижение AUC и составляло около 90%). Ланторол не следует применять одновременно с атазанавиром.

Кетоконазол и итраконазол: всасывание кетоконазола и итраконазола из ЖКТ усиливается в присутствии соляной кислоты. Применение лансопразола может привести к субтерапевтической концентрации кетоконазола и итраконазола, поэтому совместного приема следует избегать. Дигоксин: совместное применение лансопразола и дигоксина может привести к повышению плазменного уровня дигоксина. Поэтому необходимо контролировать плазменный уровень дигоксина и при необходимости корректировать дозу дигоксина в начале и в конце лечения лансопразолом.

Лекарственные препараты, метаболизируемые с помощью цитохрома Р450: лансопразол может увеличивать в плазме концентрацию препаратов, которые метаболизируются CYP3A4. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Ланторола и данных препаратов с узким терапевтическим окном.

Теофиллин: лансопразол снижает концентрацию теофиллина в плазме, что может снизить ожидаемый клинический эффект. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении комбинации данных препаратов.

Такролимус: совместное применение лансопразола повышает плазменную концентрацию такролимуса. Лансопразол увеличивает среднюю экспозицию такролимуса до 81%. Рекомендуется мониторинг концентрации в плазме крови токролимуса в начале и в конце одновременного применения с лансопразолом.

Лекарственные препараты, транспортируемые Р-гликопротеином.

Отмечалось, что лансопразол ингибирует транспортный протеин Р-гликопротеин (P-gp) in vitro. Клиническая значимость данного факта неизвестна.

Флувоксамин: необходимо рассматривать вопрос о снижении дозы при одновременном применении лансопразола с ингибитором CYP2C19 флувоксамином. Концентрация лансопразола в плазме увеличивается в 4 раза.

Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут значительно снижать концентрацию лансопразола в плазме.

Сукральфат/антациды: сукральфат/антациды могут снижать биодоступность лансопразола. Таким образом, Ланторол следует принимать более чем через 1 час после приема данных препаратов.

Не было установлено клинически значимых взаимодействий лансопразола с нестероидными противовоспалительными средствами, однако официальных исследований взаимодействия не проводилось.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Эффект передозировки лансопразола у человека неизвестен (хотя острая токсичность маловероятна), поэтому инструкции по лечению не могут быть даны. Тем не менее, суточные дозы лансопразола до 180 мг перорально и до 90 мг внутривенно, применявшиеся в исследованиях, не сопровождались серьезными неблагоприятными эффектами.

Возможные симптомы передозировки лансопразола см. в разделе «Особые указания».

При подозрении на передозировку необходимо контролировать состояние пациента. Лансопразол незначительно выводится путем гемодиализа. При необходимости рекомендуется опорожнять желудок, применять активированный уголь и проводить симптоматическое лечение.

ФОРМА ВЫПУСКА Твердые желатиновые капсулы.

7 капсул в блистере.

2 или 4 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ

3  года от даты производства.                   

Не применять по истечении срока годности.                 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК          

Отпускается по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«РОТАФАРМ ЛИМИТЕД», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ ("ROTAPHARM LIMITED", GREAT BRITAIN).