* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Русское название

Левоцетиризин

Латинское название вещества Левоцетиризин

Levocetirizinum (род. Levocetirizini)

Химическое название

2-(2-{4-[(R)-(4-Хлорфенил)(фенил)метил]пиперазин-1-ил}этокси)уксусная кислота

Брутто-формула

C₂₁H₂₅ClN₂O₃

Фармакологическая группа вещества Левоцетиризин

H₁-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H10.1 Острый атопический конъюнктивит
J30.4 Аллергический ринит неуточненный
L20 Атопический дерматит
L29 Зуд
L30 Другие дерматиты
L50 Крапивница
L50.1 Идиопатическая крапивница
T78.3 Ангионевротический отек

Код CAS

130018-77-8

Характеристика вещества Левоцетиризин

Активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина.

Фармакология

Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое.

Блокирует H₁-гистаминовые рецепторы. Сродство к H₁-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает — антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от таковых у цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.

C_max в сыворотке достигается через 0,9 ч после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы — 90%. В небольших количествах (менее 14%) метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохрома).

T_1/2 составляет 7–10 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не кумулирует, полностью выводится из организма за 96 ч. В неизмененном виде с мочой выводится 85,4%. У больных с нарушениями функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), что требует соответствующего режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 0,5–1 ч — у 95% и сохраняется в течение 24 ч и более.

Применение вещества Левоцетиризин

Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), поллиноза, крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической, отека Квинке) и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к производным пиперазина, тяжелая форма хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин), детский возраст до 6 лет (для табл.), до 2 лет (для капель для приема внутрь).

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.