* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Состав

В 1 таблетке содержится:

Действующие вещества

• • Лизиноприла дигидрат, соответствующий 10 мг лизиноприла.
   

• Вспомогательные вещества

  Молочный сахар (лактоза), микрокристаллическая целлюлоза, крахмал 1500 (прожелатинизированный),аэросил (кремния диоксид коллоидный), тальк, магния стеарат.

   

В блистере 10 таблеток. В упаковке 2 блистера.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстяки и/или диуретики).
• Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
• Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

  Фармакокинетика

  • Всасывание

    После приема препарата внутрь около 25% всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию.

     
  • Распределение

    Почти не связывается с белками плазмы крови. С _max в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость черезГематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая.

     
  • Метаболизм

    Не биотрансформируется в организме.

     
  • Выведение

    Выводится почками в неизмененном виде, T _1/2 составляет 12 ч.

     
  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
    • При хронической сердечной недостаточности

      Абсорбция и клиренс Лизиноприла снижены.

       
    • При почечной недостаточности

      Концентрация препарата в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

       
    • У пациентов пожилого возраста

      Концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

      Клиническая фармакология

      Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

      Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью , замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

      Помимо снижения АД Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

      Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

      Применение при беременности и кормлении грудью

      Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

      Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

      Противопоказания

      • Ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ.
      • Наследственный отек Квинке.
      • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
      • Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

      С осторожностью:

      • Выраженные нарушения функции почек.
      • Двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией.
      • Состояние после трансплантации почки.
      • Почечная недостаточность.
      • Азотемия.
      • Гиперкалиемия.
      • Стеноз устья аорты.
      • Гипертрофическая обструктивная кардиомипатия.
      • Первичный гиперальдостеронизм.
      • Артериальная гипотензия.
      • Цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения).
      • Ишемическая болезнь сердца.
      • Коронарная недостаточность.
      • Аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани, в т.ч.:
        • Склеродермия.
        • Системная красная волчанка.
      • Угнетение костно-мозгового кроветворения.
      • Диета с ограничением натрия:
        • Гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты ).
      • Пожилой возраст.

        Побочное действие

        Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты:

        • Головокружение .
        • Головная боль.
        • Повышенная утомляемость.
        • Диарея.
        • Сухой кашель.
        • Тошнота .
        • Со стороны сердечно-сосудистой системы

          Выраженное снижение АД, боль в груди.

          Редко - Ортостатическая гипотензия , тахикардия, брадикардия , усугубление симптомов сердечной деятельности, нарушение атриовентрикулярной проводимости , инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение.

           
        • Со стороны ЦНС

          Лабильность настроения, растерянность, Парестезии , сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.

          Редко - астенический синдром.

           
        • Со стороны системы кроветворения

          Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (снижение концентрации гемоглобина , гематокрита , эритроцитопения).

           
        • Лабораторные показатели

          Гиперкалиемия, гипонатриемия.

          Редко - повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия, повышение уровня мочевины и креатинина .

           
        • Со стороны дыхательной системы

          Диспноэ, бронхоспазм.

           
        • Со стороны пищеварительного тракта

          Сухость во рту, Анорексия , диспепсия , изменения вкуса, боли в животе, панкреатит , гепатоцеллюлярная или холестатическаяжелтуха , гепатит.

          • Со стороны кожных покровов

            Крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция, фотосенсибилизация.

             
          • Со стороны мочеполовой системы

            Нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции.

             
          • Аллергические реакции

            Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) , эозинофилия, лейкоцитоз.

            В очень редких случаях - интерстициальный ангионевротический отек.

             
          • Прочие

            Миалгия , артралгия/артрит, васкулит.

            Взаимодействие

            Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.

            Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с: калийсберегающими диуретиками ( спиронолактон , триамтерен , амилорид), калием, заместителями поваренной соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции), поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

            Осторожно может быть применен вместе:

            • С диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему Лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект - риск выраженного снижения АД.
            • С другими антигипертонзивными средствами (аддитивный эффект).
            • С нестероидными противовоспалительными препаратами ( индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия Лизиноприла.
            • С литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови ).
            • С антацидами и колестирамином - снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте.
            • Алкоголь усиливает действие препарата.

              Передозировка

              • Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
              • Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контроль АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего.

                Способ применения и дозы

                Внутрь, независимо от приема пищи.

                • При артериальной гипертензии

                  Больным, не получающим другие гипотензивные средства, по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу увеличивают на 5 мг до средней терапевтической — 20–40 мг/сут каждые 2–3 дня (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему понижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг, максимальная суточная — 40 мг.

                  Полный эффект обычно развивается через 2–4 нед от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

                  Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2–3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза Лизиноприла не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может возникнуть выраженное понижение АД.

                   
                • При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

                  Целесообразно назначать низкую начальную дозу — 2,5–5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек,концентрации калия в сыворотке крови ). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

                   
                • При почечной недостаточности

                  Ввиду того что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина , затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия,натрия в сыворотке крови .

                   

                  Клиренс креатинина, мл/мин	Начальная доза, мг/день
                  30-70	5-10
                  10-30	2,5-5
                  менее 10	2,5

                  (включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)   
                  
                  

                  При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия — 10–15 мг/сут.

                   
                • При хронической сердечной недостаточности

                  Начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением ее на 2,5 мг через 3–5 дней до обычной, поддерживающей суточной — 5–20 мг. Доза не должна превышать 20 мг/сут.

                  У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).

                   
                • Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

                  В первые сутки — внутрь 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через 2 сут и затем 10 мг 1 раз в сутки. Курс — не менее 6 нед.

                  В начале лечения или в течение первых 3 сут после острого инфаркта миокарда у больных с низким сАД (120 мм рт. ст. или ниже) назначают меньшую дозу — 2,5 мг. В случае понижения АД (сАД ниже или равно 100 мм рт. ст.), суточную дозу в 5 мг при необходимости временно уменьшают до 2,5 мг. В случае длительного выраженного понижения АД (сАД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч), лечение Лизиноприлом необходимо прекратить.

                   
                • Диабетическая нефропатия

                  У пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом — по 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений дАД ниже 75 мм рт. ст. в положении "сидя". У больных инсулинозависимым сахарным диабетом, с целью достижения значений дАД ниже 90 мм рт. ст. в положении "сидя", дозировка такая же.