* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Состав

действующее вещество: meloxicam;

1 таблетка содержит мелоксикама 7,5 мг или 15 мг;

вспомогательные вещества: натрия цитрат; лактоза, моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза;повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; кросповидон; магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства, оксикамы. Код АТС М01А С06.

Показания

Симптоматическое лечение:

• болевого синдрома при остеоартрите (артрозах, дегенеративных суставных заболеваниях);
• ревматоидных артритов;
• анкилозирующим спондилитом.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мелоксикама или другим компонентам препарата, или к активным веществам с подобным действием, например к НПВП (НПВП), ацетилсалициловой кислоты. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы;
• ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе;
• активная или рецидивирующая язва / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
• желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярная кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертывания крови;
• тяжелая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Взрослые

Остеоартрит: назначают из расчета 7,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимо, дозу можно увеличить до 15 мг 1 раз в сутки.

Ревматоидные артриты: назначают из расчета 15 мг 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг 1 раз в сутки.

Анкилозирующий спондилит: назначают из расчета 15 мг 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтического реакции дозу можно снизить до 7,5 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная терапевтическая доза составляет 7,5 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг 1 раз в сутки.

Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

При комбинированном применении различных форм мелоксикама (капсулы, таблетки, суппозитории, суспензия или раствор для инъекций) общая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Поскольку с увеличением дозы и продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода лечения.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: отклонения показателей крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов); лейкопения; тромбоцитопения; анемия; агранулоцитоз.

Одновременный прием потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может приводить к возникновению цитопении.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактический шок;анафилактоидные реакции и другие аллергические реакции немедленного типа.

Психические расстройства: спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница, сонливость, головная боль.

Со стороны органов зрения: нарушение функции зрения, включающие нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; сердечная недостаточность, связанная с приемом НПВС; инфаркт миокарда; повышение артериального давления; приливы.

Со стороны дыхательной системы: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, гастродуоденальная язва, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота кровью, запор, метеоризм, отрыжка, обострение болезни Крона.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвления или перфорация могут иметь летальный исход, особенно у пациентов пожилого возраста.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, нарушение показателей функции печени (например повышение уровня трансаминаз или билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, буллезный дерматит, полиморфная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность; изменения показателей функции почек (повышение креатинина и / или мочевины); задержка натрия и воды; гиперкалиемия; острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»); расстройства мочеиспускания, включая острую задержку мочи; острый тубулярный некрознефротический синдром; папиллярный некроз.

Общие нарушения: отеки, включая отеки нижней конечностей; лихорадка; аллергический васкулит.

Описание отдельных серьезных и / или частых побочных реакций. Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, лечившихся мелоксикамом и другими потенциально миелотоксическими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные реакции, не наблюдались относительно препарата, но которые являются характерными для других соединений класса. Органическое почечное поражение, вероятно приводит к острой почечной недостаточности: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. «Особенности применения»).

Передозировка

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болями в эпигастрии, которые, как правило, носят обратимый характер при применении поддерживающего лечения. Могут возникать желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетение дыхания, комы, судорог, сердечно-сосудистого коллапса и остановки сердца. Анафилактоидные реакции, возникавшие при приеме НПВП в терапевтических дозах, могут возникнуть и вследствие передозировки.

Лечение: при передозировке НПВП пациентам необходимо назначать симптоматическое и поддерживающее лечение. Пероральный прием холестирамина по 4 г 3 раза в сутки приводит к ускоренному выведение мелоксикама. Специфические антидоты неизвестны.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы / простагландина может негативно влиять на репродуктивную функцию и поэтому не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены мелоксикама.

Беременность . Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и / или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить возможность увеличения риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисом после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения.

При I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением необходимости.Если женщина, которая пытается забеременеть или в течение I и II триместра беременности применяет мелоксикам, дозирования и продолжительность лечения должна составлять не менее.

В ходе III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать у плода риск:

• сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнион.

Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

• удлинение времени кровотечения, протиагрегацийного эффекта даже при очень низких дозах
• угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягивание родов.

Поэтому мелоксикам противопоказан в III триместре беременности.

Кормление грудью. Хотя конкретных данных о препарата нет, о НПВС известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение не рекомендуется женщинам, которые кормят грудью.

Дети

Мелоксикам-Астрафарм, таблетки по 7,5 мг и 15 мг, противопоказан детям до 16 лет.

Особенности применения

Побочные реакции могут быть минимизированы при условии применения минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см.

«Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).

Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВС, так как это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не применяют для лечения пациентов, требующие облегчения острой боли.

При отсутствии улучшения после нескольких дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить.

При наличии эзофагита, гастрита и / или язвенной болезни в анамнезе следует обеспечить их полное излечение перед началом терапии мелоксикамом. Требуется регулярное наблюдение относительно возможного проявления рецидива у пациентов, лечившихся мелоксикамом, и у пациентов с такими случаями в анамнезе.

Желудочно-кишечные нарушения.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или тяжелых желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации увеличивается при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей доступной дозы.Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (например мисопростол или ингибиторы протонной помпы); это нужно для пациентов, нуждающихся совместного применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски.

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.

Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, в частности гепарин как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты (например варфарин или другие НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза)).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение препаратом.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. При одновременном применении НПВП с алкоголем может повышаться риск желудочно-кишечных кровотечений и язв.

Со стороны печени.

До 15% пациентов, принимающих НПВС (включая мелоксикам) могут иметь повышение уровня одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизмененными или могут быть временными при продолжении лечения. Заметные повышение АЛТ или АСТ (примерно в 3 и более раз выше нормы) были отмечены у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВС. Дополнительно сообщалось о редких случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из них имели летальный исход.

Пациентов с симптомами и / или подозрениями на печеночную дисфункцию или у которых наблюдалось отклонения печеночных тестов нужно оценить по развитию симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии мелоксикамом. Если клинические признаки и симптомы сопоставляются с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например эозинофилия, сыпь), то применение препарата следует прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушения.

Пациентам с артериальной гипертензией и / или с хронической сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе необходим тщательный надзор, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.

Для пациентов с факторами риска рекомендуется мониторинг артериального давления в начале терапии мелоксикамом. Применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском случаев сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием и / или цереброваскулярным заболеванием следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного обследования. Такое обследование необходимо до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

НПВП могут увеличить риск тяжелых сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск.

Со стороны кожи.

При применении НПВП редко отмечали тяжелые кожные реакции, некоторые из них имели летальный исход, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). Высокий риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца терапии.При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение мелоксикама.

Анафилактические реакции.

Как и в случае применения других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на мелоксикам. Мелоксикам не следует применять пациентам с аспириновой триадой.Данный симптоматический комплекс наблюдается у пациентов с астмой, в которых сообщалось о риниты с или без назальных полипов или у которых проявлялся тяжелый бронхоспазм с потенциально летальным исходом после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. При обнаружении анафилактоидной реакции следует принять меры неотложной помощи.

Параметры печени и функция почек.

Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня билирубина в сыворотке крови или других показателей функции печени, таких как повышение уровня креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, и других отклонений в лабораторных показателях. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительных или устойчивых отклонениях применения мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты.

Функциональная почечная недостаточность.

НПВС, подавляя сосудорасширяющее влияние почечных простагландинов, могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется контроль диуреза и функции почек пациентов с такими факторами риска: пожилой возраст; одновременное применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, Сартана, диуретиками; гиповолемия любого генеза; хроническая сердечная недостаточность; почечная недостаточность; нефротический синдром; люпус-нефропатия; тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин 25 г / л или ≥ 10 по классификации Чайлд-Пью).

В единичных случаях НПВП могут приводить к интерстициальных нефрита, гломерулонефрита, почечных медуллярного некроза или нефротического синдрома.

Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина 25 мл / мин).

Задержка натрия, калия и воды.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков.Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств. Как результат у чувствительных пациентов могут ускоряться или усиливаться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с таким риском рекомендуется проведение клинического мониторинга.

Гиперкалиемия.

Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, повышающих калиемию. В таком случае необходим контроль уровня калия.

Оговорки и меры безопасности.

Побочные реакции зачастую плохо переносят пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты, нуждаются в тщательном наблюдении. Пациенты пожилого возраста имеют более высокую частоту возникновения побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут иметь летальный исход.

С осторожностью следует назначать мелоксикам больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

Мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Маскировка воспаления и лихорадки.

Фармакологическое действие мелоксикама, что проявляется уменьшением лихорадки и воспалением, может повлиять на диагностические данные при определении осложнений отношении подозреваемого неинфекционного болевого состояния.

Лечение кортикостероидами.

Мелоксикам не может быть вероятным заместителем кортикостероидов или лечение ГКС недостаточности.

Гематологические эффекты.

Анемия может наблюдаться у пациентов, получающих НПВП, включая мелоксикам. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопической или полностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВС, включая мелоксикам, следует контролировать гемоглобин или гематокрит, если имеются симптомы и признаки анемии.

НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и могут продлить время кровотечения в некоторых пациентов. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременный и оборотный. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, которых лечат мелоксикамом и в которых возможны побочные воздействия по изменениям в функции тромбоцитов, такие как расстройства свертываемости крови, и пациентов, получающих антикоагулянты.

Применение пациентам с имеющейся астмой.

Пациенты с астмой могут иметь аспиринчутливу астмой. Применение ацетилсалициловой кислоты у пациентов с аспиринчутливою астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. Учитывая перекрестную реакцию, включая бронхоспазм, между ацетилсалициловой кислотой (аспирином) и другими НПВП мелоксикам не следует применять пациентам, чувствительным к аспирину, и следует осторожно применять пациентам с имеющейся астмой.

Применение мелоксикама может негативно повлиять на репродуктивную функцию и не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или которые проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

В состав таблеток входит лактоза, поэтому препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Специальных исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования по взаимодействию проводились только с участием взрослых.

Фармакодинамические взаимодействия.

Другие НПВС и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г / дозу . Не рекомендуется комбинация с другими НПВП (см. Раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза).

Кортикостероиды (например глюкокортикоиды) . Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности через повышенный риск кровотечения или появления язв в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты или гепарин, применяемый в гериатрической практике или терапевтических дозах .Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике, или в терапевтических дозах (см. Раздел «Особенности применения»).

В других случаях применения гепарина необходима осторожность за повышенного риска кровотечений.Нужно контролировать МНО (международное нормализованное отношение), если доказано невозможность избежания такой комбинации.

Тромболитические и антиагрегационным лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов с дегидратацией или пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо адекватное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например β-адреноблокаторы). Как и для нижеуказанных лекарственных средств, может развиться снижение антигипертензивного эффекта β-блокаторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Ингибиторы кальциневрина (например циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВС вследствие медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуемый тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Внутриматочные средства контрацепции. НПВС снижают эффективность внутриматочных противозачаточных средств. Были сообщения о снижении эффективности внутриматочных средств контрацепции при применении НПВП, но это требует дальнейшего подтверждения.

Фармакокинетическое взаимодействие влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств.

Литий. Имеются данные о НПВП, повышающих уровень концентрации лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), который может достичь токсических величин. Одновременное применение лития и НПВП Не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать уровень лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременно применять НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг в неделю) (см. Раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также, если назначено низкую дозу метотрексата, в частности, пациентам с нарушенной функцией почек. В случае, если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, когда прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг в неделю) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВС (см. Информацию, приведенную выше) (см. Раздел «Побочные реакции»).

Фармакокинетическое взаимодействие влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама.

Холестирамин. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем нарушения внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13 ± 3 часов. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, оказывающий обезболивающее, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1 (ЦОГ-1), участвующий в синтезе простагландина, который защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта и участвует в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика.  Хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием с пищей не изменяет всасывание. При применении препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Уровни концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в сутки относительно небольшой и составляет при применении дозы 7,5 мг 0,4-1 мкг / мл, а при применении дозы 15 мг - 0,8-2 мкг / мл (приведены соответственно значения С min и С max ). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме крови.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикаму, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл / мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Основные физико-химические свойства

таблетки светло-желтого цвета плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и насечкой на одной стороне.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.