Нет в наличииОдна таблетка содержит:
действующее вещество: метопролола тартрат – 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Фармакологическое действие
Метопролол - кардиоселективный липофильный β1-блокатор, не обладающий собственным симпатомиметическим или мембраностабилизирующим эффектом. Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.
При гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Длительное применение препарата при гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин со средней или умеренной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего внезапную смерть, смертельные и несмертельные инфаркты и инсульты).
При стенокардии метопролол снижает потребность миокарда в кислороде вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, системного артериального давления. Снижение частоты сердечных сокращений и удлинение диастолы метопрололом способствует улучшению кровоснабжения и, соответственно, оксигенации ишемизированных областей миокарда. Таким образом, метопролол снижает число, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, а также улучшает физическую работоспособность пациента.
При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение смертности наблюдается при назначении метопролола как в раннем, так и в позднем периоде, а также у пациентов группы высокого риска и больных диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность повторного инфаркта.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии метопролол уменьшает автоматизм синусового узла, снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.
В терапевтических дозах периферические сосудосуживающие и бронхосуживающие эффекты метопролола менее выражены, чем таковые неселективных β-блокаторов.
По сравнению с неселективными β-блокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
В краткосрочных клинических исследованиях было показано, что метопролол вызывает небольшое повышение уровня триглицеридов и небольшое снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось небольшое снижение уровня холестерина ЛПВП, но этот эффект был слабее, чем аналогичный эффект неселективных β-блокаторов. Однако результаты длительных клинических исследований выявили достоверное снижение общего холестерина сыворотки после нескольких лет лечения метопрололом.
Показания к применению
- Гипертензия - монотерапия или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.
- Стенокардия - монотерапия или в сочетании с другими антиангинальными средствами.
- Инфаркт миокарда - в составе комплексной терапии. Вторичная профилактика у перенесших инфаркт миокарда.
- Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, желудочковая экстрасистолия).
- Гипертиреоз (для снижения ЧСС в составе комплексной терапии).
- Функциональные расстройства сердца (тахикардический и гиперкинетический кардиальный синдром).
- Профилактика приступов мигрени.
- Сердечная недостаточность в случаях упорной тахикардии в покое, в том числе при дилатационной кардиомиопатии.
Противопоказания
• Атриовентрикулярная блокада II или III степени.
• Выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту).
• Синдром слабости синусового узла.
• Кардиогенный шок. Острая сердечная недостаточность.
• Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Метаболический ацидоз.
• Из-за ограниченности клинических данных применение метопролола противопоказано при остром инфаркте миокарда если:
• частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,
• интервал P-Q превышает 240 мсек,
• систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.
• Пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонистами).
• Повышенная чувствительность к метопрололу или другому компоненту препарата.
Беременность и период лактации
Применение препарата требует тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и риска для плода. Если прием препарата неизбежен, следует тщательно наблюдать за состоянием плода и за новорожденным в течение первых 3-5 дней после родов, поскольку снижение маточно-плацентарного кровотока может повлиять на рост плода, а поступление метопролола в кровоток плода может вызвать брадикардию, угнетение дыхания, артериальную гипотензию, гипогликемию.
Период кормления грудью
Хотя при приеме метопролола в терапевтических дозах препарат мало проникает в грудное молоко и вероятность проявления β-блокирующего эффекта у ребенка мала, при необходимости применения препарата необходимо наблюдать за ребенком в связи с возможным развитием брадикардии, или же решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки Метопролол можно принимать независимо от приема пищи.
Дозу следует подобрать индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.
Рекомендуемые дозы:
Гипертензия:
При средней или умеренной гипертензии начальная доза 25 - 50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другое антигипертензивное средство.
Стенокардия:
Начальная доза 25 - 50 мг два - три раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другой антиангинальный препарат.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда:
Обычная доза составляет 50 - 100 мг два раза в день (утром и вечером).
Аритмии:
Начальная доза составляет 25 - 50 мг два - три раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.
Гипертиреоз:
Обычная суточная доза составляет 150 - 200 мг, разделенные на 3 - 4 приема.
Функциональные расстройства сердца с сердцебиением:
Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.
Профилактика приступов мигрени:
Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.
Побочное действие
Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:
• очень частые: > 10 %,
• частые: 1 - 9,9 %,
• нечастые: 0,1 - 0,9 %,
• редкие: 0,01 - 0,09 %,
• очень редкие: < 0,01 %.
Нервная система:
Очень частые: повышенная утомляемость;
Частые: головокружение, головная боль;
Нечастые: парестезия, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, сонливость, бессонница, ночные кошмары;
Редкие: нервная раздражительность, напряжение, нарушения половых функций;
Очень редкие: амнезия, спутанное сознание, галлюцинации.
Сердечно-сосудистая система:
Частые: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко с обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;
Нечастые: усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, отеки, боль в области сердца;
Редкие: аритмии, нарушения проведения;
Очень редкие: гангрена на фоне ранее существовавших нарушений периферического кровообращения.
Желудочно-кишечный тракт:
Частые: тошнота, боль в животе, понос, запор;
Нечастые: рвота;
Редкие: сухость во рту, изменение функциональных печеночных проб.
Кожа:
Нечастые: кожная сыпь (подобная крапивнице или псориазу, дистрофические кожные поражения), повышенная потливость;
Редкие: выпадение волос;
Очень редкие: фотосенсибилизация, прогрессирующий псориаз.
Дыхательная система:
Частые: диспноэ напряжения;
Нечастые: бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких);
Редкие: ринит.
Органы чувств:
Редкие: нарушения зрения, ксерофтальмия и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
Очень редкие: шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.
Промежуточный метаболизм:
Нечастые: увеличение веса тела.
Система крови:
Очень редкие: тромбоцитопения.
Опорно-двигательный аппарат:
Очень редкие: артралгия.
Прием препарата Метопролол следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.
Передозировка
Симптомы: гипотензия, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.
Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.
Лечение: Необходима интенсивная терапия и мониторинг жизненно-важных функций пациента (кровообращения и дыхания, почек, гликемия, электролиты сыворотки). Если препарат был принят не слишком давно, обязательно промывание желудка, если промывание невозможно и больной находится в сознании, можно вызвать рвоту (в присутствии медицинского персонала), с последующим введением активированного угля и осмотического слабительного.
При тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в вводить β1-агонисты (добутамин) с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии селективных β1-агонистов внутривенно ввести атропин или допамин. При отсутствии желаемого эффекта возможно применение других адреномиметиков (изопреналин или норэпинефрин). Введение глюкагона в дозах 1 - 10 мг полезно для достижения обратимости эффектов блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. Бронхоспазм можно снять в/в введением β2-агониста (например, сальбутамола или тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.
ПОИСК 
