Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%. C_max достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч (что предполагает однодозный курс лечения).

Выведение

T_1/2 из плазмы - 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95%) с созданием высоких концентраций в моче; около 5% - с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, T_1/2 фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

• острый бактериальный цистит;
• острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
• бактериальный неспецифический уретрит;
• бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
• послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
• профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

• Режим дозирования

  Взрослым препарат назначают по 3 г 1 раз/сут. Курс лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, лицам пожилого возраста) возможен повторный прием препарата в дозе 3 г через 24 ч.

  С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах препарат принимают в дозе 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после первого приема.

  Детям в возрасте старше 5 лет препарат назначают в дозе 2 г только однократно.

  При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.

  Перед приемом гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Препарат принимают 1 раз/сут натощак за 2 ч до или после еды (предпочтительно перед сном), предварительно опорожнив мочевой пузырь.

  Побочное действие

  Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

  Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.

• Противопоказания к применению

  • тяжелая степень почечной недостаточности (КК<10 мл/мин);
  • детский возраст младше 5 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития тератогенного действия.

  Применение при нарушениях функции почек

  При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.

  При тяжелой степени почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) препарат противопоказан

  Применение у детей

  Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

  Детям в возрасте старше 5 лет препарат назначают в дозе 2 г только однократно.

  Особые указания

  При назначении Монурала больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете, содержащем 2 г фосфомицина, содержится 2.1 г сахарозы, а в 1 пакете, содержащем 3 г фосфомицина, - 2. 213 г сахарозы.

• Передозировка

  Риск передозировки минимален.

  Лечение: форсированный диурез.

  Лекарственное взаимодействие

  При одновременном применении с метоклопрамидом возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не рекомендуется).

  Условия хранения препарата Монурал^®

  Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

  Срок годности препарата Монурал^®

  Срок годности - 3 года.

  Условия реализации

  Препарат отпускается по рецепту.