* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Торговое название 
Сентор

Международное название 

Losartan

Латинское название 
SENTOR

Общая характеристика 
Состав. 
Действующее вещество:
лозартан; 
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 100 мг лозартана калия вспомогательные вещества: ядро: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая оболочка: опадри ИИ . 33G28523 белый (глицерол триацетат, макрогол, лактоза, титана диоксид, Е171, С.И. 77891, гипромеллоза). 

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг № 10, № 30 
Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг № 10, № 30

Фармгруппа 

Фармакотерапевтическая группа.
Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТС C09C A01.

Фармакологические свойства. 

Фармакодинамика.
Лозартан является конкурентным антагонистом ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который находится во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, в условиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота (Е-3174) блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза. 
Лозартан увеличивает уровень ренина в плазме крови, что приводит к увеличению уровня ангиотензина II в плазме крови (это явление связано с выключением отрицательной обратной связи, вызванного ангиотензина II). Несмотря на такие явления, сохраняется действие препарата в виде снижения артериального давления и снижение уровня альдостерона. Это свидетельствует об эффективной блокаду рецептора ангиотензина II. 
Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1 и не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые важны с точки зрения регуляции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не блокирует АПФ (кининазу II), которая расщепляет брадикинин, поэтому лозартан не вызывает такие эффекты, которые не связаны непосредственно с блокадой рецептора АТ1 (т.е. усиления эффектов, которые обусловлены брадикином, например, тенденции к появлению отеков). 
Лозартан блокирует реакции, стимулированные ангиотензина I и ангиотензина II в, без плыву на реакции брадикинина. Это соответствует специфической действия лозартана. В то же время ингибиторы АПФ блокируют реакцию, вызванную ангиотензина И, и усиливают ответы на брадикинин, без влияния на ответные реакции ангиотензина II. Это является основой фармакодинамического разницы между лозартаном и ингибиторами АПФ. 
У больных с АГ без наличия сахарного диабета, у которых есть протеинурия, применение лозартана калия значительно снижает протеинурию, периодическое выделение белков и иммуноглобулина G. Лозартан поддерживает скорость клубочковой фильтрации и снижает фильтрационную фракцию. Лозартан снижает уровень мочевины в плазме крови (в среднем <24 мкмоль> Лозартан не влияет на автономные рефлексы и продолжалось не влияет на уровень норадреналина в плазме крови. 
Лозартан в дозе до 150 мг один раз в сутки не влиял на уровень триглицеридов, холестерина, ХС ЛПВП в сыворотке крови у больных гипертонической болезнью. В той же дозе лозартан не влиял на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика. 
Всасывание.
После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается первичного метаболизма с образованием одного активного карбоксильного метаболита и других фармакологически неактивных метаболитов. Биодоступность лозартана составляет примерно 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита примерно через час и через 3-4 часа после приема, соответственно. Прием пищи не оказывает клинически значимых отклонений фармакокинетического профиля. Распределение Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Объем распределения лозартана 34 л. В исследовании на крысах лозартан небольшой степени или совсем не проникал через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Приблизительно 14% перорально введенной дозы превращается в активный метаболит. При пероральном введении 14C меченого лозартана радиоактивность плазмы крови повышается за счет активного лозартана и его метаболита. У небольшого числа людей (примерно 1%) с лозартана образуется минимальное количество активного метаболита. Кроме фармакологично активного метаболита, образуется ряд неактивных метаболитов, из которых более важен образуется путем гидроксиляции бутилового боковой цепи, а менее важный называется N-2-тетразол-глюкуронид . Элиминация Клиренс лозартана составляет 600 мл / мин, а активного метаболита-50 мл / мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл и 26 мл в минуту соответственно. При пероральном введении лозартана около 4% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде и 6% в форме активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линеарного фармакокинетику. После перорального введения лозартана, концентрация лозартана и его активного метаболита снижается полиекспонтенцийно. Терминальный период полусуществования лозартана - примерно 2:00, а активного метаболита - 6-9 часов. При дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит будет значительно кумулируются в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выделяются из организма через желчь и через мочевыводящие пути. У человека после перорального введения 14C лозартана, меченного изотопом, примерно 35% радиоактивности обнаруживается в мочи и 58% в кале. Особые группы пациентов После перорального введения лозартана больным с циррозом печени легкой или средней степени наблюдали 5-кратное и 1,7-кратное концентрацию лозартана и активного метаболита, соответственно, по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев- мужчин. Концентрация лозартана в плазме крови не изменилась у тех больных с почечной патологией, у которых клиренс креатинина был более 10 мл / мин. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение AUC было примерно в два раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек. 

Показания к применению 

- Артериальная гипертензия; 
- артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка с целью снижения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых нарушений; 
- сахарный диабет II типа с нефропатией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения протеинурии.

Способ применения и дозы 
Таблетки при всех показаниях применяются раз в сутки, в то же время суток. Препарат можно применять независимо от приема пищи, поскольку это не влияет на всасывание действующего вещества. Артериальная гипертензия. В большинстве случаев общепринятая начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный гипотензивный эффект достигается после 3 - 6-недельного приема препарата. Для некоторых больных дозу препарата можно увеличить до 100 мг в сутки. Артериальная гипертензия, в том числе у больных с гипертрофией левого желудочка. Для уменьшения риска осложнений и смертности по сердечно-сосудистым причинам у больных артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка общепринятая начальная доза составляет 50 мг Сентора один раз в сутки. В зависимости от изменений показателей артериального давления, добавляют низкую дозу гидрохлоротиазида и / или увеличивают дозу Сентора до 100 мг один раз в сутки. Защита почек у больных с сахарным диабетом 2 типа с нефропатией. Общепринятая начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от уровня артериального давления можно повысить одноразовую суточную дозу до 100 мг. Сентор можно применять вместе с другими антигипертензивными препаратами (например, с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа, бета-адреноблокаторами или препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими средствами, которые застосовуются для лечения сахарного диабета (производные сульфонилмочевины, глитазоны , ингибиторы альфа-глюкозидазы). Состояния, сопровождающиеся гиповолемией. Больным с пониженным ОЦК, например, вследствие введения больших доз мочегонных средств, рекомендуется начальная доза Сентора 25 мг 1 раз в сутки. Почечная недостаточность. Нет необходимости в определении индивидуальной дозы препарата при почечной недостаточности легкой степени (клиренс креатинина в пределах 20-50 мг / мл). При почечной недостаточности средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <20 мг> Печеночная недостаточность. Начальную дозу необходимо снизить до 25 мг в сутки. Начальная суточная доза может быть разделена на 2 приема. При необходимости дозу можно повышать еженедельно в зависимости от величины артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект следует ожидать 3-6 недели применения препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг. Пожилой возраст Пациентам в возрасте до 75 лет не следует назначать специальное дозирование препарата. Относительно применения препарата у лиц старше 75 лет нет достаточного опыта, в случае крайней необходимости доза не должна превышать 25 мг в сутки. 

Побочные реакции. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, ортостатическая действие, носовое кровотечение, гипотензия, васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор или понос, диспепсия, тошнота, гепатит (редко), нарушение функции печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, мышечные судороги, миалгия, артралгия. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, шум в ушах, мигрень. Со стороны дыхательной системы: кашель, заложенность носа, фарингит, синусопатия, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия. Со стороны кожи: высыпания, зуд, крапивница.Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек гортани, языка, лица, губ), васкулит. Другие симптомы: астения (усталость), боль в грудной клетке, отек, недомогание. Изменения лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСАТ) и аланинаминотрансферазы (АлАТ), повышение уровня мочевины, остаточного азота, креатинина в сыворотке крови. 

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
В клинических фармакокинетических исследованиях не обнаружили клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Сообщалось, что рифампицин и флуконазол уменьшают уровень активного метаболита в плазме крови, но клинические последствия этих взаимодействий не оценивали. Одновременное применение лозартана и калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорид), калиевых или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г в сутки могут снижать эффективность антагонистов рецептора ангиотензина II. При одновременном предназначены антагонистов рецептора ангиотензина II с НПВП, особенно у пациентов со сниженной функцией почек, возможно дальнейшее ухудшение функции почек в острой почечной недостаточности включая и повышение уровня калия в крови. Эти эффекты обычно обратимы. При одновременном применении лозартана и солей лития возможно обратимое повышение его концентрации в плазме крови и увеличение токсичности.

Передозировка.
Существуют ограниченные данные о передозировке лозартана у людей. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Гемодиализ неэффективен.

Особенности применения. 
Гиперчувствительность
При применении препарата возможно развитие ангионевротического отека, включая отек гортани и языка, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отеку лица, губ. Такой эффект редко возможен при лечении лозартаном. Осложнения терапии скорее возможно у пациентов, у которых ранее наблюдался ангионевротический отек при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) Гипотензия и нарушение водно-солевого баланса. У пациентов со сниженным ОЦК (например вследствие лечения высокими дозами диуретиков) может симптоматическая гипотензия. Это состояние требует коррекции перед началом лечения Сентор или снижения начальной дозы препарата. Электролитный дисбаланс возможен у пациентов с поражением почек с наличием или отсутствием заболевания сахарным диабетом. При применении Сентора для этих категорий больных возможность электролитного дисбаланса обязательно необходимо учитывать. Особенно необходимо учитывать возможность возникновения гиперкалиемии. Нарушение функции печени. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому больным с патологией печени необходимо снизить дозу препарата. Нарушение функции почек. Сообщалось об изменениях функции почек у пациентов, в основном тех, которым ранее диагностировали нарушение функции почек или сердечной недостаточностью тяжелого течения. У таких пациентов возможно развитие почечной недостаточности. Это связывают с угнетением ренин-ангиотензиновой системы. Изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина сыворотки у больных с двусторонним сужением почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. После прекращения терапии Сентор эти показатели могут быть обратимыми. У больных со значительной почечной недостаточностью или после трансплантации почек на фоне применения лозартана возможно развитие анемии. Непереносимость лактозы. Необходимо учесть, что таблетка Сентора 50 мг содержит 1,05 мг лактозы, таблетка Сентора 100 мг -2,1 мг лактозы. При наличии непереносимости лактозы, дефиците лактазы саами (Lapp lactase deficiency) или при мальабсорбции глюкозы-галактозы нельзя применять препарат Сентор.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не существует подтвержденных данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказан при беременности и в период кормления грудью.Дети. Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не доказаны. 

Условия и сроки хранения 

Срок годности.
Таблетки 50 мг-5 лет. 
Таблетки 100 мг-2 года. Условия хранения. Хранить при температуре 15? 30 ° С. 

Условия отпуска:
по рецепту

Упаковка.
10 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере; один блистер в картонной упаковке.

Производитель и его адрес 
Производитель, страна:
ОАО "Гедеон Рихтер" / Гродзиский фармацевтический завод "Польфа" Cп. с о. о., Венгрия / Польша