* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

• Действующие вещества
  • Симвастатин 10 мг.
   

• Вспомогательные вещества

  Лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН101, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, Opadry 33G24737.

   

В блистере 14 таблеток. В пачке картонной 2 блистера.

Показания к применению

• Гиперхолестеринемия:
  • Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза .
  • Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.
• Ишемическая болезнь сердца:
  • Для профилактики инфаркта миокарда.
  • Для уменьшения риска летального исхода.
  • Для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений ( инсульт или транзиторные ишемические приступы).
  • Для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий.
  • Для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

    Фармакокинетика

    • Всасывание

      Абсорбция симвастатина высокая. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. После приема внутрь C _max в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч.

       
    • Распределение

      Связывание с белками плазмы крови составляет около 95%.

       
    • Метаболизм

      Метаболизируется в печени, гидролизуется с образованием активного производного - бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

       
    • Выведение

      T _1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

      Клиническая фармакология

      Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus.

      Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

      Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ , ЛПНП , ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

      Применение при беременности и кормлении грудью

      Симвастол противопоказан при беременности. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

      Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия, используя надежные средства негормональной контрацепции. Применение Симвастола не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

      Если в процессе лечения беременность все же наступила, то Симвастол следует отменить, а пациентку необходимо предупредить о возможной опасности для плода.

      Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

      Неизвестно, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола в период лактации следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

      Противопоказания

      • Заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии.
      • Порфирия.
      • Миопатия.
      • Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
      • Беременность.
      • Повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата.
      • Повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

      С осторожностью назначают препарат пациентам:

      • С хроническим алкоголизмом.
      • После трансплантации органов.
      • При проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности).
      • При состояниях, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы.
      • С пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии.
      • С эпилепсией.

        Побочное действие

        • Со стороны пищеварительной системы

          Возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота , диарея, панкреатит , рвота, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ , КФК .

           
        • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы

          Астенический синдром, головная боль, Головокружение , Бессонница , мышечные судороги, Парестезии , периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

           
        • Со стороны костно-мышечной системы

          Миопатия, Миалгия , судороги мышц, слабость; редко - рабдомиолиз.

           
        • Со стороны лабораторных показателей

          Тромбоцитопения, повышение СОЭ , эозинофилия, повышение активности КФК.

           
        • Аллергические реакции

          Ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, крапивница, волчаночноподобный синдром.

           
        • Дерматологические реакции

          Фотосенсибилизация, гиперемия кожи; редко - кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.

           
        • Прочие

          Лихорадка, приливы, одышка, анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

           

          Взаимодействие

          Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: цитостатики, фибраты ( гемфиброзил , фенофибрат ), иммунодепрессанты (в т.ч. циклоспорин ), нефазодон, макролиды (в т.ч.эритромицин , кларитромицин ), противогрибковые средства из группы азолов (в т.ч. кетоконазол , интраконазол ), ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. ритонавир ), высокие дозы никотиновой кислоты .

          При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

          Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

          Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

          Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.

          Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. фенпрокумона, варфарина) и повышает риск развития кровотечений. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO , дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

          Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

          Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

          Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

          Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 л в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

          Передозировка

          Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 мг) специфических симптомов не выявлено.

          • Лечение: следует вызвать рвоту , назначить активированный уголь ; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
            • При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата, назначить диуретик и натрия бикарбонат (в/в инфузия). При необходимости показан гемодиализ.
            • Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата , инфузией декстрозы (глюкозы) с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

              Способ применения и дозы

              До начала лечения Симвастолом пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

              Симвастол следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды.

              Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

              • Гиперхолестеринемия

                При лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг.

                Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сут.

                 
              • Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

                При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза Симвастола составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).

                 
              • Ишемическая болезнь сердца

                При лечении ИБС или высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

                 
              • Применение при хронической почечной недостаточности

                У больных с хронической почечной недостаточностью ( КК (клиренс креатинина) менее30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сут) одновременно с Симвастолом, максимальная рекомендуемая доза Симвастола не должна превышать 10 мг/сут.