* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

УЛСЕПАН

ULSEPAN

Торговое название препарата: Улсепан

Действующее вещество (МНН): пантопразол

Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболоч­кой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит активное вещество: пантопразол (в форме натрия пантопразола сесквигидрата) 40 мг.

вспомогательные вещества: маннит, кальция карбонат, кросповидон, коповидон, сахарозы стеарат, кальция стеарат.

состав оболочки: Опадри® белый YS-1-7027 (гипромеллоза, титана диоксид, триацетин), Акрил-ИЗ® желтый 93О92157 (сополимер метакриловой кисло­ты, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, кремния диоксид, натрия гидрокар­бонат, железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат).

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнораство­римой оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Лекарственные средства, применяемые при лечении пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Пантопразол.

Код ATX: А02ВС02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который инги­бирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонной помпы париетальных клеток.

Пантопразол преобразуется в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н⁺/К⁺-АТФазу, то есть блокирует заключи­тельную стадию выработки соляной кислоты в желудке.

Ингибирование является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию соляной кислоты. У большинства пациентов сим­птомы исчезают в течение двух недель. Как и другие ингибиторы протонной помпы и ингибиторы Н₂-рецепторов, пантопразол уменьшает кислотность в желудке и таким образом увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к кле­точному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты неза­висимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.

При применении пантопразола повышается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении уровень гастрина в большинстве случаев не пре­вышает верхней границы нормы, а при длительном лечении - в большинстве случаев повышается вдвое, однако его чрезмерное увеличение возникает лишь в редких случаях. Как следствие, иногда при длительном лечении отме­чают слабое или умеренное увеличение специфических эндокринных (ECL) клеток в желудке (простая/аденоматоидная гиперплазия). Однако до насто­ящего времени образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, определенных в исследованиях на животных, у людей не обнаружено.

Нельзя полностью исключить влияния длительного (более одного года) ле­чения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Пантопразол быстро всасывается и максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается уже после однократного перорального приема дозы 40 мг. В среднем С_max (2,0-3,0 мкг/мл) достигается примерно через 2,5 часа; эти значения остаются постоянными после многократного приема. Фарма­кокинетика не меняется после однократного или повторного приема. В ди­апазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови оста­ется линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введе­нии. Установлено, что абсолютная биодоступность таблеток составляет око­ло 77%. Одновременный прием пищи не влияет на AUC или С_max и, соответст­венно, на биодоступность. При одновременном приеме пищи увеличивается лишь вариабельность латентного периода.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Объем распределения - около 0,15 л/кг.

Метаболизм

Вещество почти полностью метаболизируется в печени. Основным метабо­лическим путем является деметилирование с участием СУР 2С19 с после­дующей сульфатной конъюгацией; к другим метаболическим путям относит­ся окисление с участием СУР ЗА4.

Выведение

Терминальный период полувыведения составляет около 1 часа, а клиренс - 0,1 л/ч/кг. Описаны несколько случаев замедленной элиминации. В связи со специфическим связыванием пантопразола с протонным насосом париеталь­ной клетки период полувыведения не коррелирует со значительно более длительным периодом действия (подавления секреции кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальная часть - с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 часов.

Особые группы пациентов

Примерно 3% европейской популяции не имеют функционального CYP 2С19 фермента (медленные метаболизаторы). У этих лиц метаболизм пантопра­зола, вероятно, катализируется ферментом СУР ЗА4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя площадь, ограниченная фармакокинети­ческой кривой «концентрация в плазме крови-время», была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц с функциональным ферэрадикации Helicobacter pylori у пациентов с нарушениями функции почек, поскольку в настоящее время отсутствуют данные по эффективности и бе­зопасности пантопразола в составе комбинированной терапии у таких паци­ентов.

Пациенты пожилого возраста Коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Параметры частоты побочных эффектов определяются следующим обра­зом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - агранулоцитоз; очень редко-тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок).

Со стороны обмена веществ и питания: редко - гиперлипидемии и повы­шение уровня липидов (триглицеридов, холестерина), изменения массы те­ла; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны психики: нечасто - нарушения сна; редко - депрессия; частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у пред­расположенных пациентов), а также обострение этих симптомов в случае их наличия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - нарушения вкуса.

Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения/затуманенность зре­ния.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея, тошнота/рвота, метеоризм и вздутие живота, запор, сухость во рту, боль и дискомфорт в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение уров­ней печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы); редко - повышение уровня билирубина; частота неизвестна - повреждение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь/экзантема, зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна - син­дром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фо­точувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - пере­лом бедра, запястья или позвоночника, редко-артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - интерсти­циальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - гине­комастия.

Общие расстройства: нечасто - астения, утомляемость и недомогание; редко - повышение температуры тела, периферический отек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензи­мидазола или какому-либо компоненту препарата.

Лекарственные взаимодействия

Влияние пантопразола на всасывание других лекарственных препаратов В связи с выраженным и длительным подавлением желудочной секреции пантопразол может снижать всасывание лекарств, биодоступность которых зависит от уровня pH в желудке (например, некоторых азольных противогриб­ковых средств, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, а также дру­гих препаратов, таких как эрлотиниб).

Антиретровирусные средства (атазанавир)

Совместное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром и другими препаратами, применяемыми для лечения ВИЧ-инфекции, может приводить к существенному снижению биодоступности этих антиретровирус­ных средств и может влиять на их эффективность. Поэтому совместное при­менение ингибиторов протонной помпы и атазанавира не рекомендуется.

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)

У пациентов, которые применяют кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг про- тромбинового времени/МНО после начала, прекращения или при нерегуляр­ном приеме пантопразола.

Другие исследования взаимодействия

Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени с участием системы ферментов цитохрома Р450 (деметилирование с участием CYP2C19, окисление с участием CYP3A4).

Исследования взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизм которых протекает при участии указанных ферментов (например, карбамазепин, диазепам, глибенкпамид, нифедипин, пероральные контрацепти­вы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол), не выявили клиничес­ки значимых взаимодействий. Пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (таких как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (та­ких как метопролол), CYP2E1 (таких как этанол) и не изменяет

р-гликопротеин-зависимую абсорбцию дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами. Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с антибиотиками, назначаемыми совместно с пантопразолом (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин).

Особые указания

Нарушения функции печени

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени в период лечения пантопразолом следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментом СУР 2С19 (быстрые метаболизаторы). С_max в плазме крови увеличи­лась примерно на 60%. Эти данные не влияют на схемы дозирования пантопразола.

Пациенты с нарушениями функции почек

При применении пантопразола у пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требу­ется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола у них короткий. Диализируется лишь очень небольшое количество пантопразола. Хотя период полувыведения основного метаболита умеренно увеличивается (2-3 часа), выделение остается быстрым и кумуляции не происходит.

Пациенты с нарушениями функции печени

Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, a AUC увеличивается в 5-7 раз, С_max в плазме крови увеличивается лишь незначительно - в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста

Небольшое повышение AUC и C_mu у пациентов пожилого возраста не явля­ется клинически значимым.

Показания к применению

Взрослые и дети 12 лет и старше:

-    рефлюкс-эзофагит.

Взрослые:

-    эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с анти­бактериальными средствами;

-    язва желудка или двенадцатиперстной кишки;

-    синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связан­ные с повышенной желудочной секрецией.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и не измельчая, за 1 час до еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети 12 лет и старше:

Рефлюкс-эзофагит

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку Улсепана в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (повышена до 2 таблеток в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения реф­люкс-эзофагита. Для лечения рефлюкс-эзофагита, как правило, требуется 4 недели. Если этого не достаточно, лечебный эффект обычно достигается в течение последующих 4 недель.

Взрослые:

Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибак­териальными средствами

У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с по­ложительным результатом на Helicobacter pylon следует достигать эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов могут быть назначены следующие ком­бинации:

1)   одна таблетка Улсепана 2 раза в сутки +1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки               + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

2)   одна таблетка Улсепана 2 раза в сутки

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки            + 250-500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

3)   одна таблетка Улсепана 2 раза в сутки   + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки.

При применении комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter py­lori вторую таблетку Улсепана следует принимать вечером за 1 час до еды. Продолжительность лечения обычно составляет 7 дней и может быть увели­чена еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более 2 недель. Затем для обеспечения заживления язв показана дальнейшая терапия пантопразолом с использованием доз, рекомендованных для лечения язв две­надцатиперстной кишки и желудка.

Если комбинированная терапия не показана (например, у пациентов с отри­цательным результатом на Helicobacter pylori), для монотерапии назначают Улсепан со следующими режимами дозирования:

Лечение язвы желудка

1 таблетка Улсепана в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (повышена до 2 таблеток в сутки), особенно при отсутствии эффекта от при­менения других препаратов. Для лечения язвы желудка, как правило, тре­буется 4 недели. Если этого не достаточно, заживление обычно достигается в течение последующих 4 недель.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки

1 таблетка Улсепана в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (повышена до 2 таблеток в сутки), особенно при отсутствии эффекта от при­менения других препаратов. Заживление дуоденальной язвы обычно про­исходит в течение 2 недель. Если этого не достаточно, заживление почти во всех случаях достигается в течение последующих 2 недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состоя­ний, связанных с повышенной желудочной секрецией

Длительное лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других патологичес­ких гиперсекреторных состояний следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Улсепана). Затем при необходимости дозу можно титровать, по­вышая или снижая в зависимости от показателей желудочной секреции. Су­точные дозы, превышающие 80 мг, следует разделить на 2 приема. Возмож­но временное повышение дозировки до более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться периодом, необходимым для адекват­ного контроля секреции кислоты. Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состоя­ний не ограничена и зависит от клинической необходимости.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза пантопразола не должна превышать 40 мг в сутки. Рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности печеночных ферментов рекоменду­ется отменить препарат.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. Препарат не следует применять в составе комбинированной терапии для

ментов, особенно при длительном применении препарата, и случае повы­шения уровня печеночных ферментов лечение должно быть прекращено.

Комбинированная терапия

При проведении комбинированной терапии следует учитывать инструкции по медицинскому применению соответствующих лекарственных средств.

Появление тревожных симптомов

При наличии тревожных симптомов (например, существенного снижения мас­сы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты кровью, анемии, мелены) и при наличии или подозрении на язву желудка следует исключить злокачест­венное новообразование, так как лечение лантопразолом может ослаблять симптомы и отсрочить постановку диагноза. Следует рассмотреть необходи­мость дополнительного обследования при сохранении симптоматики несмот­ря на проведение адекватной терапии.

Совместное применение с атазанавиром

Совместное назначение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендовано.

Влияние на всасывание витамина В₁₂

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительной терапии, пантопразол, как все антисекреторные средства, может снижать всасывание вита­мина В₁₂ (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами данного витамина, при на­личии факторов риска снижения его всасывания при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.

Длительное лечение

При продолжительном лечении, особенно более года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Желудочно-кишечные инфекции бактериальной природы

Пантопразол, как и все ингибиторы протонной помпы, может повышать ко­личество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах желу­дочно-кишечного тракта. Лечение лантопразолом может несколько повы­сить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых таки­ми бактериями, как Salmonella и Campylobacter.

Гипомагниемия

Сообщалось о выраженной гипомагниемии у пациентов, получавших ингиби­торы протонной помпы в течение как минимум трех месяцев (в большинстве случаев - в течение года). Могут возникать и незаметно развиваться серьез­ные проявления гипомагниемии, такие как слабость, тетания, делирий, судо­роги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась введением магния на фоне отмены ингибиторов протонной помпы. Пациентам, требующим длительной терапии, или пациен­там, которые принимают ингибиторы протонной помпы в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), следует проводить измерение уровня магния перед началом ле­чения ингибитором протонной помпы и периодически во время лечения.

Переломы костей

Ингибиторы протонной помпы, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительного времени (более одного года), могут умеренно повы­шать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у лиц по­жилого возраста или при наличии других факторов риска. Ингибиторы про­тонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Пациенты с риском остеопороза должны получать медицинскую помощь в соответст­вии с действующими клиническими рекомендациями и потреблять достаточ­ное количество витамина D и кальция.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения пантопразола у беременных ограничен. В ходе исследо­ваний на животных выявлена репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Пантопразол не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости.

Есть данные о выведении пантопразола с грудным молоком человека. По­этому решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продол- жении/прекращении терапии пантопразолом следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии Улсепаном для женщины.

Применение в педиатрии

Данные по безопасности и эффективности применения препарата у детей в возрасте до 12 лет ограничены, поэтому Улсепан не рекомендуется приме­нять у пациентов данной возрастной группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению меха­низмами

Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реак­ций, таких как головокружение или нарушение зрения. В таких случаях не следует управлять транспортными средствами или работать с какими-либо механизмами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны.

В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации прово­дится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не вы­водится при гемодиализе.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. 7 таблеток в блистере. 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности

З года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Произведено

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция (Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

"World Medicine llac San. ve Tic. A.S.", Turkey (Bagcilar ilcesi, Gunesli,Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1В Zemin 4-5-6, Istanbul).

­