* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Глибомет®

Торговое наименование препарата: Глибомет®

Международное непатентованное или группировочное наименование: глибенкламид + метформин

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку: Ядро:

Действующие вещества: метформина гидро­хлорид - 400,0 мг, глибенкламид - 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза ми­крокристаллическая - 37,5 мг, кроскармеллоза натрия - 8,0 мг, кремния диоксид кол­лоидный безводный - 6,0 мг, макрогол 6000 - 10,0 мг, повидон К 25 - 20,0 мг, глицерола дибегенат - 15,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг.

Пленочная оболочка:

Опадрай® белый 02F28306, состоящий из: гипромеллозы - 2,5 мг, титана диоксида - 0,8333 мг, талька - 0,8333 мг, макрогола 6000 - 0,8334 мг.

Описание: круглые двояковыпуклые таблет­ки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «2,5» на одной стороне и риской между гравировками «В» и «1» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: гипогли­кемическое средство для перорального при­менения комбинированное (препарат группы сульфонилмочевины II поколения + бигуанид).

Код ATX: A10BD02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глибомет® - пероральное комбинированное гипогликемическое средство, в состав кото­рого входит производное сульфонилмочевины II поколения и бигуанид. Обладает панкреати­ческими и внепанкреатическими эффектами. Глибенкламид относится к группе производ­ных сульфонилмочевины II поколения. Сти­мулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувстви­тельность к инсулину и степень его связы­вания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает воздей­ствие инсулина на поглощение глюкозы мыш­цами и клетками печени, подавляет липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.

Метформин относится к группе бигуанидов. Стимулирует периферическую чувствитель­ность тканей к действию инсулина (повышает связывание инсулина с рецепторами, усили­вает эффекты инсулина на пострецепторном уровне), снижает всасывание глюкозы в ки­шечнике, подавляет глюконеогенез и оказы­вает благоприятное действие на липидный обмен, способствует снижению избыточной массы тела у пациентов с сахарным диабетом, а также оказывает фибринолитическое дей­ствие за счет подавления ингибитора актива­тора плазминогена тканевого типа.

Синергичная комбинация двух действующих компонентов препарата - стимулирующий эф­фект производного сульфонилмочевины в от­ношении выработки эндогенного инсулина (панкреатическое воздействие) и прямое влия­ние бигуанида на мышечную и жировую ткани (значительное увеличение захвата и усвоения глюкозы - внепанкреатическое воздействие) и гепатоциты (снижение глюконеогенеза) - по­зволяет при определенном соотношении доз уменьшить содержание каждого из компонен­тов. Это помогает избежать чрезмерной сти­муляции бета-клеток поджелудочной железы и, следовательно, уменьшить риск нарушения ее функции, а также обеспечивает повышение профиля безопасности данной комбинации и снижение частоты побочных эффектов.

Фармакокинетика

Глибенкламид

Всасывание

Глибенкламид быстро и почти полностью (84 %) абсорбируется из желудочно-кишеч­ного тракта (ЖКТ), время достижения макси­мальной концентрации (ТС_mах) - 1-2 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы крови высокая (97 %).

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется в пече­ни с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками - 50 % и кишечником - 50 %. Период полувыведения (Т1/2) у здоровых добровольцев составляет от 5 ч (у пациентов с сахарным диабетом период полувыведения может составлять до 10 ч).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с печеночной недостаточностью выведение глибенкламида из плазмы крови снижено.

У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастает выведение мета­болитов с желчью. При клиренсе креатинина ≥ 30 мл/мин общий объем выведения оста­ется без изменений, при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.

Метформин

Всасывание

Метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плаз­мы крови.

Метаболизм и выведение

Метформин не подвергается метаболизму в организме, выводится в неизмененном виде преимущественно почками и, частично, кишеч­ником. Т1/2 составляет приблизительно 7 ч. Фармакокинетика у особых групп пациентов

При снижении функции почек клиренс мет­формина снижается пропорционально клирен­су креатинина, соответственно, Т1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме крови повышается.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа (при недостаточной эффективности диетотерапии и предшествую­щей терапии производными сульфонилмоче­вины или бигуанидами, а также другими пер­оральными гипогликемическими средствами).

Противопоказания

-    повышенная чувствительность к метфор­мину, глибенкламиду или другим производ­ным сульфонилмочевины,производным сульфонамида, а также к другим компонен­там препарата;

-    сахарный диабет 1 типа;

-    состояние после резекции поджелудочной железы;

-    кишечная непроходимость, парез желудка;

-    тяжелая недостаточность коры надпочечни­ков;

-    одновременное применение с бозентаном;

-    гестационный диабет;

-    диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

-    лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);

-    состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипоглике­мии;

-    печеночная недостаточность тяжелой степе­ни тяжести;

-    острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок; внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств;

-    почечная недостаточность (клиренс креати­нина менее 60 мл/мин);

-    состояния, требующие проведения инсулинотерапии (инфекционные заболевания, гангрена, обширные хирургические вмеша­тельства, травмы, острая массивная крово­потеря, обширные ожоги и другие);

-    острые или хронические состояния, сопро­вождающиеся гипоксией тканей (сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок, на­рушение кровообращения в перифериче­ских артериях, тяжелые заболевания дыха­тельных путей);

-    период 48 ч до начала и 48 ч после про­ведения радиоизотопных или рентгеноло­гических исследований с введением йод­содержащего контрастного вещества (в т.ч. ангиография или урография);

-    период в течение 48 ч до начала и 48 ч по­сле проведения хирургических вмеша­тельств;

-    тяжелые дистрофические заболевания (мио­тоническая дистрофия, липодистрофия);

-    лейкопения;

-    порфирия;

-    хронический алкоголизм, острая алкоголь­ная интоксикация;

-    соблюдение строгой низкокалорийной дие­ты (менее 1000 ккал/сут.), голодание;

-    беременность, период грудного вскармли­вания;

-    возраст до 18 лет;

-    одновременное применение с миконазолом. Не рекомендуется применять препарат у па­циентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, в связи с повышенным риском развития лактоацидоза.

С осторожностью

-    лихорадочный синдром;

-     заболевания щитовидной железы (с нару­шением функции);

-     гипофункция передней доли гипофиза и/или недостаточность коры надпочечников;

-     тяжелая физическая работа (риск развития лактоацидоза);

-    дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Глибомет® при бере­менности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Доза и режим приема препарата Глибомет®, а также продолжительность лечения устанав­ливаются лечащим врачом, прежде всего, в со­ответствии с состоянием углеводного обмена пациента, в зависимости от концентраций глю­козы в плазме крови. Как правило, начальная доза составляет 1-3 таблетки в сутки во время приема пищи. Постепенный подбор дозы ре­комендуется до достижения устойчивой нор­мализации концентрации глюкозы в плазме крови.

Максимальная суточная доза - 6 таблеток пре­парата Глибомет®.

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов, ослабленных или па­циентов с недостаточным питанием, а также у пациентов с нарушенной функцией почек или печени, начальная и поддерживающая дозы препарата Глибомет® должны быть снижены из-за риска возникновения гипогликемии. Кроме того, необходимость коррекции дозы препарата Глибомет® следует рассматривать в случае изменения массы тела или образа жизни пациента.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты при приме­нении препарата Глибомет® приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), не­часто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, диарея;

Часто: ощущение «металлического» привкуса;

Редко: панкреатит;

В отдельных случаях: повышение активности «печеночных» ферментов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Данные нежелательные явления проходят по­сле отмены препарата.

Редко: лейкопения, тромбоцитопения;

Очень редко: агранулоцитоз, гемолитическая или мегалобластная анемия, панцитопения, эритроцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: временные нарушения зрения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: аллергический дерматит, кожный зуд, аллергический васкулит;

Очень редко: фотосенсибилизация, эритема, крапивница.

Существует вероятность перекрестной аллер­гии с другими производными сульфонилмоче­вины, сульфаниламидами.

При появлении симптомов крапивницы следу­ет немедленно обратиться к врачу.

Нарушения со стороны обмена веществ и пи­тания

Нечасто: рецидив порфирии (печеночной и кожной формы);

Редко: гипогликемия;

Очень редко: снижение содержания в крови витамина B₁₂ (вследствие уменьшения абсорб­ции), лактоацидоз.

При появлении симптомов лактоацидоза (рво­та, боль в животе, общая слабость, мышечные судороги) необходимо немедленно прекратить прием препарата и срочно обратиться к врачу.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувстви­тельности, включая анафилактический шок.

Нарушения со стороны печени и желчевыво­дящих путей

Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов (ACT, АЛТ), холестаз, желтуха, гепатит.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови;

Очень редко: гипонатриемия.

Прочие: дисульфирамоподобная реакция при одновременном приеме алкоголя (наиболее частые признаки: покраснение кожи лица и верхней части туловища, головная боль, тошнота и рвота, «ощущение сердцебиения», повышение артериального давления).

В связи с наличием в составе препарата глибенкламида возможно появление следующих побочных эффектов: изжога, панкреатит, билирубинемия; псориазоподобные кожные ре­акции, тромбоцитопеническая пурпура, апла­стическая анемия, аплазия костного мозга, эозинофилия и нарушение свертываемости крови; пеллагроподобные симптомы.

Передозировка

Передозировка препарата Глибомет® может спровоцировать развитие лактоацидоза, так как в его состав входит метформин. Симптома­ми лактоацидоза являются выраженная сла­бость, боль в мышцах, респираторные наруше­ния, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гипотермия, снижение артериаль­ного давления, рефлекторная брадиаритмия, спутанность и потеря сознания. При подозре­нии на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Наиболее эффективный метод удаления лакта­та и метформина из организма - гемодиализ. Передозировка препарата Глибомет® также может привести к развитию гипогликемии из-за присутствия в его составе глибенкламида. Симптомы гипогликемии: чувство голо­да, повышенное потоотделение и «ощущение сердцебиения», слабость, бледность кожных покровов, парестезия слизистой оболочки полости рта, тремор, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные невроло­гические расстройства.

При прогрессировании гипогликемии воз­можна потеря пациентом самоконтроля и со­знания. В зависимости от степени тяжести гипогликемии принимают решение о госпита­лизации пациента.

При гипогликемии легкой степени следует принять внутрь кусочек сахара, пищу или на­питки с высоким содержанием сахара (варе­нье, мед, сладкий чай).

При потере сознания необходимо ввести 40-80 мл 40 % раствора декстрозы (глюко­зы) внутривенно, затем произвести инфузию 5-10 % раствора декстрозы. Если пациент не приходит в сознание, эти действия рекомен­дуется повторить. При отсутствии эффекта показано проведение интенсивной терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипогликемическое действие препарата Глибомет® усиливается при одновременном применении с производными кумарина (варфарин, синкумар), бета-адреноблокаторами, антидепрессантами (ингибиторы моноамино­оксидазы (МАО), флуоксетин), фенилбутазоном и его производными, хлорамфениколом, пробенецидом, салицилатами, циклофосфа­мидом (цитостатики), сульфонамидом, лергексилином, фенирамидолом, миконазолом в пероральных формах, сульфинпиразоном, гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином, ингибиторами АПФ, ана­болическими стероидами и мужскими поло­выми гормонами, производными хинолона, клофибратом и аналогами, дизопирамидом, фенфлурамином, пара-аминосалициловой кислотой, пентоксифиллином (для паренте­рального применения в высоких дозах), про­изводными пиразолона, тетрациклинами, тритоквалином.

Этанол усиливает гипогликемическое действие препарата Глибомет®.

Гипогликемическое действие препарата Глибомет® снижается при одновременном применении с адреналином, ацетазоламидом, кортикостероидами, оральными контрацепти­вами, тиазидными диуретиками, барбитура­тами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, нейролептиками (хлорпромазин), диазоксидом, даназолом; диуретиками, глю­кагоном, изониазидом, кортикостероидами, никотинатами (в больших дозах), производны­ми фенотиазина, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, женскими половыми гормонами (прогестерон, эстро­ген), симпатомиметиками; тетракозактидом, ß₂-адреномиметиками (ритодрин, сальбута­мол).

Одновременное применение с циметидином может усилить риск развития лактоацидоза. Диуретические средства, особенно «петле­вые» диуретики, могут увеличить риск раз­вития лактоацидоза из-за их свойства снижать функцию почек.

Препарат следует применять с осторожно­стью одновременно с ß-адреноблокаторами, т.к. ß-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (за исключением по­вышенного потоотделения).

Следует учитывать, что бигуаниды могут уси­лить действие антикоагулянтов.

Применение йодсодержащих рентгенокон­трастных препаратов (для внутрисосудистого введения) может приводить к развитию нару­шения функции почек и кумуляции метформи­на, что повышает риск развития лактоацидоза. При одновременном применении глибенкламида с циклоспорином концентрация послед­него в плазме крови может повышаться, в свя­зи, с чем возможно усиление его токсичности. При одновременном применении с лекар­ственными средствами, угнетающими кост­номозговое кроветворение, повышается риск развития супрессии костного мозга.

При одновременном применении глибенкламида с бозентаном отмечено увеличение ча­стоты повышения активности «печеночных» ферментов. Глибенкламид и бозентан угнетают транспорт желчных кислот из клеток печени, что приводит к их внутриклеточному накопле­нию и усилению их цитотоксического эффекта. В связи с этим одновременное применение глибенкламида и бозентана противопоказано. Кроме того, гипогликемическое действие гли­бенкламида снижается при одновременном применении с бозентаном.

Особые указания

Пациентам необходимо строго следовать ре­комендациям врача относительно дозы пре­парата Глибомет®, а также сопутствующего питания, режима физических нагрузок и са­моконтроля концентрации глюкозы в плазме крови.

Лактоацидоз — редкое и опасное для жизни патологическое состояние, характеризующе­еся накоплением в крови молочной кислоты, одной из причин развития которого может стать высокая концентрация метформина в крови.

Описанные случаи развития лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, наблю­дались преимущественно у пациентов с сахар­ным диабетом с выраженной сердечной и/или почечной недостаточностью. Профилактика лактоацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как де­компенсированный сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употреб­ление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией.

Т.к. препарат Глибомет® содержит глибен­кламид, то прием препарата может сопрово­ждаться риском возникновения гипогликемии у пациента.

Факторы, способствующие развитию гипогли­кемии: одновременное употребление спирт­ных напитков, особенно при голодании; отказ или (особенно касается пожилых пациентов) неспособность пациента взаимодействовать с врачом и следовать рекомендациям, изло­женным в инструкции по применению; плохое питание, нерегулярный прием пищи, голода­ние или изменения в диете; дисбаланс между физической нагрузкой и приемом углеводов; почечная недостаточность; тяжелая печеноч­ная недостаточность; некоторые эндокринные нарушения: недостаточность функции щито­видной железы, гипофиза и надпочечников; передозировка препарата Глибомет® (см. раздел «Передозировка»); одновременный прием некоторых лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими ле­карственными средствами»).

У пожилых пациентов и пациентов, получаю­щих ß - адреноблокаторы, клонидин, резер­пин, гуанетидин, симпатомиметики, возможно маскирование некоторых симптомов гипогли­кемии, таких как «ощущение сердцебиения» и тахикардия.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Берлин-Хеми АГ

Темпельхофер Вег 83

12347 Берлин

Германия